【主權(quán)項(xiàng)】：

1、如下式的肽衍生物的制備方法式中X是從氫、1-6個(gè)碳原子的一個(gè)或兩個(gè)烷基，2-10個(gè)碳原子的一個(gè)或兩酰基、芐氧羰基或叔丁氧羰基中選擇出的氨基端基殘基；A1是一個(gè)鍵或是含1-5個(gè)任何氨基酸殘基的肽；A2是phe、subphe，β-(2-和3-噻吩基)丙基酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨酸、β-(2-，3-，和4-吡啶基)丙氨酸、β-(2-和3-苯并噻吩基)丙氨酸，β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp；A3是Glu或Asp；A4是任何氨基酸；A5是Ile，Val，Leu，Nle或Thr；A7是任何氨基酸；A8是Glu或Asp；A10是從Tyr，Tyr(SO3H)，Trp，Phe，Leu，Nle，Ile，Val，His和Pro中選擇出的一種親脂性氨基酸或者是至少含一個(gè)上述親脂性氨基酸的二肽。A11是一個(gè)鍵或者是含1-5個(gè)任何氨基酸殘基的肽片斷。Y是從OH，(C1-C6)烷氧基，氨基，單或雙(C1-C4)烷基取代的氨基或芐氨基中選擇出的羧基端基殘基；R，R′，R1，R1′分別從氫或(C1-C4)烷基中選擇；B從-S-，-S-S-，或-S-AlK3-S-中選擇，AlK1，AlK2和AlK3分別從(C1-C8)亞甲基或1，2-亞乙基中選擇；和式中的“D”及“L”表示所指的碳原子的立體化學(xué)分別相應(yīng)于D-半胱氨酸和L-半胱氨酸，該方法包括通過固相順序或嵌段合成，基因無性繁殖或這些技術(shù)的結(jié)合制備含游離巰基的線性肽，接著使此線性肽氧化偶聯(lián)。