[其他]新型β-D-苯基-硫代木糖苷,其制備方法及在醫療上的應用無效
| 申請號: | 88102569 | 申請日: | 1988-05-03 |
| 公開(公告)號: | CN88102569A | 公開(公告)日: | 1988-12-14 |
| 發明(設計)人: | 薩姆·羅斯索思;貝拉米費朗西斯克;米利特·瓊 | 申請(專利權)人: | 富爾尼埃依諾瓦雄西內日公司 |
| 主分類號: | C07H5/10 | 分類號: | C07H5/10;C07H15/20;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 辛敏忠 |
| 地址: | 法國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明有關一種新的工業產品,選自包括(i)(ii)的一組糖苷衍生物(i)如(I)式的β-D-苯基-硫代木糖苷,其中R代表氫原子,鹵原子,硝基或氰基,A代表硫原子或氧原子。B代表CH2CHOH或CO,Y代表氫原子或?;?;和(ii)當B是CHOH時的式(i)的差向異構體。這些產品用作抗血栓劑。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 新型 苯基 硫代木 糖苷 制備 方法 醫療 應用 | ||
【主權項】:
1、制備如下式(Ⅰ)的化合物β-D-苯基-硫代木糖苷的方法:其中R是氫,囟原子,硝基或氰基,A是硫或氧,B是CH2,CHOH或COY是氫或乙酰基;及當B是CHOH時它們的差向異構體。所述方法,其特征在于(i)將式(Ⅱ)化合物(其中A,B和R定義同上)與選自包括(Ⅷa)和(Ⅷb)的囟代酰基硫代木糖苷和乙?;虼咎擒盏囊唤M化合物之一的硫代木糖苷衍生物反應。其中Hal代表Cl或Br囟原子(優選的為Br),而Y代表?;?,特別是C2-C5的脂肪族酰基,優選的是乙?;?,反應在惰性溶劑中進行,1摩爾的式Ⅱ化合物加上約1.1到1.2摩爾的硫代木糖苷衍生物,還需有酸的受體或Lewis酸參加,(ii)如果需要的話,在有金屬醇化物參加下(優選的是醇化鈉或醇化鎂),在C1-C4的低級醇中(優選的是甲醇)以室溫到反應液回流溫度間進行脫酰反應。
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