[其他]新型β-D-苯基-硫代木糖苷，其制備方法及在醫(yī)療上的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 88102569
• 申請(qǐng)日: 1988-05-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN88102569A
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-12-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 薩姆·羅斯索思;貝拉米費(fèi)朗西斯克;米利特·瓊
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 富爾尼埃依諾瓦雄西內(nèi)日公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07H5/10
• 分類(lèi)號(hào): C07H5/10;C07H15/20;A61K31/70
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部
• 代理人: 辛敏忠

1、制備如下式(Ⅰ)的化合物β-D-苯基-硫代木糖苷的方法：

其中R是氫，囟原子，硝基或氰基，

A是硫或氧，

B是CH₂，CHOH或CO

Y是氫或乙?；?；及當(dāng)B是CHOH時(shí)它們的差向異構(gòu)體。

所述方法，其特征在于

(i)將式(Ⅱ)化合物(其中A，B和R定義同上)

與選自包括(Ⅷa)和(Ⅷb)的囟代?；虼咎擒蘸鸵阴；虼咎擒盏囊唤M化合物之一的硫代木糖苷衍生物反應(yīng)。

其中Hal代表Cl或Br囟原子(優(yōu)選的為Br)，而Y代表?；?，特別是C₂-C₅的脂肪族酰基，優(yōu)選的是乙酰基，

反應(yīng)在惰性溶劑中進(jìn)行，1摩爾的式Ⅱ化合物加上約1.1到1.2摩爾的硫代木糖苷衍生物，還需有酸的受體或Lewis酸參加，

(ii)如果需要的話(huà)，在有金屬醇化物參加下(優(yōu)選的是醇化鈉或醇化鎂)，在C₁-C₄的低級(jí)醇中(優(yōu)選的是甲醇)以室溫到反應(yīng)液回流溫度間進(jìn)行脫酰反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征還在于式Ⅱ化合物，其中A是硫，它在第（?。┎街惺歉鶕?jù)下列步驟制備的：

a）在強(qiáng)堿中將式（Ⅲ）的二甲基氨基硫代甲氨酰氯

與式（Ⅳ）的酚縮合：

其中R與B如上定義，從而得到式（Ⅴ）的化合物：

其中R與B如上定義，

b）將所得式Ⅴ化合物加熱重排，得到式（Ⅵ）化合物：

其中R與B如上定義，

c）通過(guò)在C₁-C₄的低級(jí)醇中（最好為甲醇）的金屬醇化物（最好用甲醇鈉或甲醇鎂）處理式（Ⅵ）化合物，得到式（Ⅶ）的硫酚：

其中R與B如上定義。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于R是NO₂或CN。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于A(yíng)是硫而B(niǎo)是CHOH或CO。

5、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于R是NO₂，Y是氫，A是硫而B(niǎo)是CHOH。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于R是CN，Y是氫，A是硫而B(niǎo)是CO。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于R是CN，Y是氫，A是硫而B(niǎo)是CHOH。