[其他]具有類視網膜活性和含有雜芳香族和雜二環基團的取代乙炔及制備方法無效
| 申請號: | 88101424 | 申請日: | 1988-03-19 |
| 公開(公告)號: | CN88101424A | 公開(公告)日: | 1988-10-05 |
| 發明(設計)人: | 羅沙索·奧·斯·錢德拉拉特納 | 申請(專利權)人: | 阿勒根公司 |
| 主分類號: | C07D409/06 | 分類號: | C07D409/06;C07D407/06;A61K31/44;33506;21354);31104;21354) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊鋼,王巍 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明是關于下式的具有類視網膜活性的化合物或其藥物上可接受的鹽,及其制法,式中X是S,O或NR1其中R1是氫或低級烷基;R是氫或低級烷基;A是吡啶基,噻吩基,呋喃基,噠嗪基,嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是H,-COOH或其藥物上可接受的鹽,酯或酰胺,-CH2OH或醚或酯衍生物,或-CHO或縮醛衍生物,或-COR1或縮酮衍生物基中R1是-(CH2)mCH3(m為0-4)。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 具有 視網膜 活性 含有 芳香族 雜二環 基團 取代 乙炔 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備式I化合物的方法式中X是是S,O或NR1,其中R1是氫或低級烷基;R是氫或低級烷基;A是吡啶基,噻吩基,呋喃基,噠嗪基,嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是H,保護的酸,醇,醛或酮,本方法包括在有Pd(PQ3)4(Q為苯基)存在下,式Ⅱ化合物同式Ⅲ化合物進行反應得到相應的式I化合物式中X1是鹵素,較好為I;X,n和A同上定義;B為H,保護的酸,醇,醛或酮。
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