[其他]具有類視網膜活性和含有雜芳香族和雜二環基團的取代乙炔及制備方法無效
| 申請號： | 88101424 | 申請日： | 1988-03-19 |
| 公開（公告）號： | CN88101424A | 公開（公告）日： | 1988-10-05 |
| 發明（設計）人： | 羅沙索·奧·斯·錢德拉拉特納 | 申請（專利權）人： | 阿勒根公司 |
| 主分類號： | C07D409/06 | 分類號： | C07D409/06;C07D407/06;A61K31/44;33506;21354);31104;21354) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊鋼,王巍 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 視網膜 活性 含有 芳香族 雜二環 基團 取代 乙炔 制備 方法 | ||
1、一種制備式I化合物的方法
式中X是是S，O或NR1，其中R1是氫或低級烷基；R是氫或低級烷基；A是吡啶基，噻吩基，呋喃基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基；n是0-5；B是H，保護的酸，醇，醛或酮，本方法包括在有Pd(PQ3)4(Q為苯基)存在下，式Ⅱ化合物同式Ⅲ化合物進行反應得到相應的式I化合物
式中X1是鹵素，較好為I；X，n和A同上定義；B為H，保護的酸，醇，醛或酮。
2、根據權利要求1的方法，其中R是氫或甲基，n是0，1或2，A是吡啶基。
3、根據權利要求2的方法，其中B是一個保護的酸。
4、根據權利要求3的方法，其中所得的化合物是6-〔2-（4，4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基）乙炔基〕煙酸乙酯。
5、根據權利要求3的方法，其中所得的化合物是6-〔2-（4，4-二甲基苯并二氫吡喃-6-基）乙炔基〕煙酸乙酯。
6、根據權利要求1的方法，其中X是S或O，A是噻吩基，B是保護的酸。
7、根據權利要求1的方法，其中X是S或O，A是呋喃基，B是保護的酸。
8、根據權利要求1的方法，其中X是S或O，A是達嗪基，嘧啶基或吡嗪基，B是保護的酸。
9、一種制備下式Ⅰ化合物的方法
式中X是S，O或NR1，其中R1是氫或低級烷基;R是氫或低級烷基;A是吡啶基，噻吩基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基;n是0-5;B是-COOH或一個藥物上可接受的鹽，醇，醛或酮，本方法包括脫除保護的酸，醇，醛或酮。
10、根據權利要求9的方法，其中得到6-〔2-（4，4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基）乙炔基〕煙酸，6-〔2-（4，4-二甲基苯并二氫吡喃-6-基）乙炔基〕煙酸或其藥物上可接受的鹽。
11、一種制備含有權利要求1至10任何一個化合物的藥物組合物的方法，該方法包括把所說化合物同藥物上可接受的載體相結合。
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