[其他]喹諾酮羧酸的制備及其中間體無效
| 申請號： | 88100318 | 申請日： | 1988-01-21 |
| 公開（公告）號： | CN88100318A | 公開（公告）日： | 1988-08-03 |
| 發明（設計）人： | 入倉勉;鈴江清吾;村山哲;平井敬二;石崎孝義 | 申請（專利權）人： | 杏林制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D207/14;C07C69/66;//;20714;21556) |
| 代理公司： | 上海專利事務所 | 代理人： | 徐志奇 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及制備結構式(I)(表示)的一種喹諾酮羧酸的某一新方法及具有結構式(II)(表示)的中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 喹諾酮 羧酸 制備 及其 中間體 | ||
【主權項】：
1.制備結構式為：的一種化合物的一種方法，包括：(a)結構式(II)：的一種苯甲酰乙酸衍生物，其中R為氫原子或低級烷基基團且X為鹵素原子，與結構式(III)：的吡咯烷衍生物，其中R1和R2各自定義為獨立的氫原子或一種氨基基團的保護基團，或R1和R2一起為一種保護基團，進行反應，而得到結構式(IV)的：的一種化合物，其中R、R1、R2和X如上定義，(b)結構式(IV)的化合物與原甲酸乙酯和乙酸酐，或與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛反應而形成一種縮合化合物，然后用環丙胺處理該縮合化合物而得到結構成(V)：的一種丙烯酸衍生物，其中R、R1、R2和X如上定義，(c)在一種堿性催化劑存在下環化丙烯酸衍生物(V)且當得到一種反應產物其中R為低級烷基基團和/或R1或R2任何一個為氨基保護基團時，用一種酸或堿處理，和/或還原為解。
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