[其他]喹諾酮羧酸的制備及其中間體

無效

• 申請號: 88100318
• 申請日: 1988-01-21
• 公開（公告）號: CN88100318A
• 公開（公告）日: 1988-08-03
• 發明（設計）人: 入倉勉;鈴江清吾;村山哲;平井敬二;石崎孝義
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D207/14;C07C69/66;//;20714;21556)
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 徐志奇

1.制備結構式為：的一種化合物的一種方法，包括：

(a)結構式(II)：的一種苯甲酰乙酸衍生物，其中R為氫原子或低級烷基基團且X為鹵素原子，與結構式(III)：的吡咯烷衍生物，其中R¹和R²各自定義為獨立的氫原子或一種氨基基團的保護基團，或R¹和R²一起為一種保護基團，進行反應，而得到結構式(IV)的：的一種化合物，其中R、R¹、R²和X如上定義，(b)結構式(IV)的化合物與原甲酸乙酯和乙酸酐，或與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛反應而形成一種縮合化合物，然后用環丙胺處理該縮合化合物而得到結構成(V)：的一種丙烯酸衍生物，其中R、R¹、R²和X如上定義，(c)在一種堿性催化劑存在下環化丙烯酸衍生物(V)且當得到一種反應產物其中R為低級烷基基團和/或R¹或R²任何一個為氨基保護基團時，用一種酸或堿處理，和/或還原為解。

2.根據權利要求1所述的一種方法，其特征在于其中R¹和R²為各自定義為獨立的氫原子、低級烷基基團或烷氧基羰基基團，或R¹和R²一起為鄰苯二甲酰基基團。

3.結構式(IV)的一種苯甲酰乙酸衍生物，其中R為氫原子或低級烷基基團，X為鹵素原子，R¹和R²各自定義為獨立的氫原子或一種氨基基團的保護基團，或R¹和R²一起為一種保護基團。

4.結構式(V)：的一種苯甲酰丙烯酸衍生物，其中R為氫原子或低級烷基基團，X為鹵素原子，R¹和R²為各自獨立的氫原子或一種氨基基團的保護基團，或R¹和R²一起為一種保護基團。