[其他]苯基丁烯酰胺化合物的衍生物及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87105515 | 申請日: | 1987-08-07 |
| 公開(公告)號: | CN87105515A | 公開(公告)日: | 1988-03-23 |
| 發(fā)明(設計)人: | 彼得·撒迪厄斯·加拉格爾;特倫斯·艾倫·希克斯 | 申請(專利權)人: | 利利工業(yè)公司 |
| 主分類號: | C07D333/06 | 分類號: | C07D333/06;C07D333/26;C07D261/08;C07D329/28;C07D207/32;C07D413/12 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,戒佩莊 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 具有藥物特性的下述通式化合物及其鹽類,以及它們的制備方法。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 苯基 丁烯 化合物 衍生物 及其 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備下述通式化合物及其鹽類的方法:式中:X是R1(HO)C=C(CN)-,R1(CO)-CH(CN)-,或R1和R2都是氫或C1-6烷基,R3、R4、R5和R6各是氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵素取代的C1-4烷基、鹵素取代的C1-4烷氧基、鹵素取代的C1-4烷硫基、C2-5烷氧基羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-,其中R′和R″各為氫或C1-4烷基或R″′CONH-,其中R″′是C1-4烷基,或式-CR7R8R9的基團,其中R7、R8和R9各為C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基或任意取代的苯基,或R7和R8與碳原子連接在一起并與之結合,生成含有3-7個碳原子的環(huán)烷基,或R7、R8和R9與碳原子一起結合,生成含有4-9個碳原子的雙環(huán)烷基,以及Y是除吡唑外的5或6元的雜環(huán),該方法包括:(a)式(Ⅳ)化合物與式(Ⅴ)化合物反應,式中:M是一堿價金屬離子,R1和R3至R8的定義同上,由此生成的鹽可任意與酸反應,釋放亦X為R1(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物,(b)式(Ⅵ)化合物與酸反應,式中:R1至R8的定義同上,由此生成的鹽可任意與酸反應,釋放出X為R1(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物,(c)式(Ⅶ)化合物與式(Ⅷ)的胺反應,式中:Z是鹵素,最好是氯,得到的化合物中X是或(d)水解式(Ⅸ)化合物,式中,R1至R6的定義同上,R10是離去基團。
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