[其他]苯基丁烯酰胺化合物的衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 87105515
• 申請日: 1987-08-07
• 公開（公告）號: CN87105515A
• 公開（公告）日: 1988-03-23
• 發明（設計）人: 彼得·撒迪厄斯·加拉格爾;特倫斯·艾倫·?？怂?/a>
• 申請（專利權）人: 利利工業公司
• 主分類號: C07D333/06
• 分類號: C07D333/06;C07D333/26;C07D261/08;C07D329/28;C07D207/32;C07D413/12
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,戒佩莊

1、一種制備下述通式化合物及其鹽類的方法：

式中：X是R¹(HO)C=C(CN)-，R¹(CO)-CH(CN)-，或

R¹和R²都是氫或C_1-6烷基，R³、R⁴、R⁵和R⁶各是氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、鹵素取代的C_1-4烷基、鹵素取代的C_1-4烷氧基、鹵素取代的C_1-4烷硫基、C_2-5烷氧基羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-，其中R′和R″各為氫或C_1-4烷基或R″′CONH-，其中R″′是C_1-4烷基，或式-CR⁷R⁸R⁹的基團，其中R⁷、R⁸和R⁹各為C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基或任意取代的苯基，或R⁷和R⁸與碳原子連接在一起并與之結合，生成含有3-7個碳原子的環烷基，或R⁷、R⁸和R⁹與碳原子一起結合，生成含有4-9個碳原子的雙環烷基，以及Y是除吡唑外的5或6元的雜環，該方法包括：

(a)式(Ⅳ)化合物與式(Ⅴ)化合物反應，

式中：M是一堿價金屬離子，R¹和R³至R⁸的定義同上，由此生成的鹽可任意與酸反應，釋放亦X為R¹(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物，

(b)式(Ⅵ)化合物與酸反應，

式中：R¹至R⁸的定義同上，由此生成的鹽可任意與酸反應，釋放出X為R¹(HO)C=C(CN)-的游離羥基化合物，

(c)式(Ⅶ)化合物與式(Ⅷ)的胺反應，

式中：Z是鹵素，最好是氯，得到的化合物中X是

或

(d)水解式(Ⅸ)化合物，

式中，R¹至R⁶的定義同上，R¹⁰是離去基團。

2、根據權利要求1制備其中R³，R⁴和R⁵是氫的化合物的方法。

3、制備權利要求1和2之任一項所述制備化合物的方法，其中X是

4、根據上述任一項權利要求所述制備R¹是甲基的化合物的方法。

5、根據上述任一項權利要求所述制備Y是噻吩的化合物的方法。

6、根據上述任一項權利要求所述制備化合物的方法，其中R⁶是氫，C_1-4烷基，鹵素取代的C_1-4烷基或-CR⁷R⁸R⁹，其中R⁷，R⁸和R⁹各是C_1-4烷基。

7、根據權利要求1所述制備下式化合物及其鹽類的方法：

式中：R¹是C_1-4烷基，R²是氫或甲基，R⁷、R⁸和R⁹都是C_1-4烷基。