[其他]抗心律不齊藥劑及其制備方法無效
| 申請號: | 87103300 | 申請日: | 1987-05-01 |
| 公開(公告)號: | CN87103300A | 公開(公告)日: | 1987-11-11 |
| 發明(設計)人: | 約翰·埃德蒙·阿羅史密斯;彼得·愛德華·克羅斯;杰弗里·諾埃爾·托馬斯 | 申請(專利權)人: | 菲澤有限公司 |
| 主分類號: | C07C143/74 | 分類號: | C07C143/74;C07D295/04;A61K31/18;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊劍俠 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 式(A)化合物及其鹽式(A)化合物是抗心臟的心律不齊藥。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 心律 不齊 藥劑 及其 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備式(Ⅰ)化合物或其作為藥用鹽的方法:式中,R和R1各自獨立地是C1-C4烷基;X是O、S或一直接鍵;Y是由甲基任意取代的1,2-亞乙基;“alk”1,2-亞乙基、1,3-亞丙基或四亞甲基,“alk”由甲基任意取代;R2是H、鹵、CF3或C1-C4烷基;以及R3是式-NHSO2(C1-C4烷基)或-CONR4R5的基團,其中R4和R5各自獨立地是H或C1-C4烷基或與其所附的氮原子一起表示1-吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代或N-甲基哌嗪1-基;其特征在于:(a)以式為的化合物與下式化合物反應。式中R、R1、R2、R3、X、Y和alk都是如對式(Ⅰ)的定義,或者R6是離去基團而R7是式-NHR基團,其中R為如對式(Ⅰ)的定義,或者R6是式-NHR基團其中R為如對式(Ⅰ)的定義而R7是離去基團;或者(b)用式:R1SO2Cl、R1SO2Br或(R1SO2)2O的磺酰氯、磺酰溴或磺酸酐其中R是C1-C4烷基對于式為的化合物進行酰化,式中R、R2、X、Y和alk都是如對式(Ⅰ)的定義,R8是-NH2或-NHSO2R1,其中R1是C1-C4烷基,R9是-NH2或是R3其中R3如對式(Ⅰ)的定義,其條件是R8和R9中至少有一個是-NH2,在所說的(a)或(b)方法之后,任意地將式(Ⅰ)產物轉變成為可作藥用的鹽。
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