[其他]抗心律不齊藥劑及其制備方法

無效

• 申請號: 87103300
• 申請日: 1987-05-01
• 公開（公告）號: CN87103300A
• 公開（公告）日: 1987-11-11
• 發明（設計）人: 約翰·埃德蒙·阿羅史密斯;彼得·愛德華·克羅斯;杰弗里·諾埃爾·托馬斯
• 申請（專利權）人: 菲澤有限公司
• 主分類號: C07C143/74
• 分類號: C07C143/74;C07D295/04;A61K31/18;A61K31/395
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊劍俠

1、制備式(Ⅰ)化合物或其作為藥用鹽的方法：

式中，R和R¹各自獨立地是C₁-C₄烷基；

X是O、S或一直接鍵；

Y是由甲基任意取代的1，2-亞乙基；

“alk”1，2-亞乙基、1，3-亞丙基或四亞甲基，“alk”由甲基任意取代；

R²是H、鹵、CF₃或C₁-C₄烷基；

以及R³是式-NHSO₂(C₁-C₄烷基)或-CONR⁴R⁵的基團，

其中R⁴和R⁵各自獨立地是H或C₁-C₄烷基或與其所附的氮原子一起表示1-吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代或N-甲基哌嗪1-基；

其特征在于：

(a)以式為

的化合物與下式化合物反應。

式中R、R¹、R²、R³、X、Y和alk都是如對式(Ⅰ)的定義，或者R⁶是離去基團而R⁷是式-NHR基團，其中R為如對式(Ⅰ)的定義，或者R⁶是式-NHR基團其中R為如對式(Ⅰ)的定義而R⁷是離去基團；或者

(b)用式：R¹SO₂Cl、R¹SO₂Br或(R¹SO₂)₂O的磺酰氯、磺酰溴或磺酸酐其中R是C₁-C₄烷基對于式為

的化合物進行酰化，式中R、R²、X、Y和alk都是如對式(Ⅰ)的定義，R⁸是-NH₂或-NHSO₂R¹，其中R¹是C₁-C₄烷基，R⁹是-NH₂或是R³其中R³如對式(Ⅰ)的定義，其條件是R⁸和R⁹中至少有一個是-NH₂，在所說的(a)或(b)方法之后，任意地將式(Ⅰ)產物轉變成為可作藥用的鹽。

2、按照權利要求1（a）的一種方法，其特征在于離去基團是氯、溴、碘、C₁-C₄鏈烷磺酰氧基、苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。

3、按照權利要求1（a）或（b）或2的方法，其特征在于是在有酸接受體存在下進行的。

4、按照權利要求3的方法，其特征在于該酸接受體是吡啶、三乙胺、碳酸氫鈉或碳酸鉀。

5、按照前述權利要求中任一項的方法，是特征在于R是CH₃或C₂H₅、R¹是CH₃、R²是H、CH₃或Cl，R³是-NHSO₂CH₃、-CONH₂、-CONHCH₃、-CON（C₂H₅）₂或

和“alk”是-（CH₂）_n-（其中的n是2、3或4）、-CH（CH₃）CH₂-或-CH₂CH（CH₃）-。