[其他]藥學(xué)上有效化合物的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87101916 | 申請(qǐng)日： | 1987-02-14 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87101916A | 公開（公告）日： | 1988-08-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 羅杰·查爾斯·布朗;戴維·休姆·魯賓遜;約翰·狄克遜 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 菲索斯有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D285/08 | 分類號(hào)： | C07D285/08;C07D271/06;C07D273/04;C07D285/18;C07D249/10;C07D253/06;C07D413/04;C07D417/04;C07D403/04;A61K31/4 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 李若娟,王惠 |
| 地址： | 英國(guó)英格蘭*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本文敘述了式I化合物和其藥學(xué)上可以接受的鹽類、酯類和酰胺類的制備方法。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 藥學(xué) 有效 化合物 制備 方法 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備式Ⅰ化合物，或其藥學(xué)上可以接受的鹽、酯或酰胺的方法，其中Y是S、O或NR9，n是0或1，R9是氫或C1～C10烷基，R3是氫，C1～C10烷基、C3～C10環(huán)烷基、CF3、SR10，含有1個(gè)或多個(gè)S、O或N原子的五元或六元雜環(huán)基、NR4R5、苯基、或C7～C12苯烷基，該苯基、苯烷基和雜環(huán)基可有選擇地與另外的苯基稠合，上述雜環(huán)基和苯基可以被C1～C6烷基、鹵素、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、CF3、SR6、NR7R11或羥基有選擇地取代，R6、R7和R11可以相同或不同，各自可代表氫或C1～C10烷基，R4和R5可以相同或不同，各自可代表氫、C1～C10烷基或苯基，R10是C1～C10烷基，R是氫、C1～C10烷基或被NH2取代的C1～C6烷基，Z是R2CH(COOH)NH-或R1SCH2-，R1是氫或R8CO-，R8是C1～C10烷基或苯基，和R2是C1～C10烷基或C7～C12苯烷基；其制備方法包括：a)從其中1個(gè)或多個(gè)氨基、巰基或羧基被保護(hù)的式Ⅰ化合物中脫去保護(hù)基，或b)使式Ⅱ化合物或其鹽、酯、酰胺、互變異構(gòu)體、或被保護(hù)衍生物與式Ⅲ化合物反應(yīng)，其中R3、Y和n的含義同前述，其中Z和R的含義同前述，X是適當(dāng)?shù)碾x去基團(tuán)，c)將其中含有Y的雜環(huán)上不對(duì)稱碳原子為R構(gòu)型的式Ⅰ化合物轉(zhuǎn)變成其中不對(duì)稱碳原子為S構(gòu)型的相應(yīng)化合物，d)使式Ⅱ化合物(其中R3、Y和n的含義同前述)與式Ⅵ化合物反應(yīng)，其中Z和R的含義同前述，e)制備式Ⅰ化合物的藥學(xué)上可以接受的鹽是將式Ⅰ化合物，或其一種鹽、酯或酰胺與一化合物反應(yīng)，該化合物含有藥學(xué)上可以接受的合適離子，并能使式Ⅰ化合物或其一種鹽、酯或酰胺轉(zhuǎn)變成式Ⅰ化合物藥學(xué)上可以接受的鹽；如果需要或必須，可使所得化合物脫去保護(hù)、或者將式Ⅰ化合物轉(zhuǎn)變成其藥學(xué)上可以接受的鹽、酯或酰胺，或者反過(guò)來(lái)也一樣。
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