[其他]抗抑郁藥諾米芬辛中間體氨基醇的合成無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86108704 | 申請日： | 1986-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN1003045B | 公開（公告）日： | 1989-01-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 顏書理 | 申請（專利權）人： | 國家醫(yī)藥管理局天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07C91/40 | 分類號： | C07C91/40 |
| 代理公司： | 天津市醫(yī)藥管理局專利代理事務所 | 代理人： | 魏庭榕,鄭楠 |
| 地址： | 天津市南開*** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明提供了可大量生產(chǎn)抗抑郁藥諾米芬辛中間體N-(2-氨基芐)-1-苯基-2-甲氨基-乙醇-(1)的新合成方法。它是先用鉀硼氫還原W-(2-硝基芐)甲氨基苯乙酮的羰基，再用鈀/碳氫化還原硝基得成品。此法收率高，成本低操作簡便容易實施。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 抑郁 藥諾米芬辛 中間體 氨基 合成 | ||
【主權項】：
1.一種合成8-氨基-1，2，3，4-四氫-2-甲基-4-苯基-異喹啉馬來酸鹽(諾米芬辛)中間體N-(2-氨基硝)-1-苯基-2-甲胺基-乙醇-(1)(簡稱氨基醇〔1〕)的方法，它是以ω-〔N-(2-硝基芐)-甲胺基〕-苯乙酮鹽酸鹽(簡稱硝基苯乙酮鹽酸鹽(II))為原料先氫化還原(II)的硝基得ω-(2-氨基芐)甲胺基苯乙酮(III)再用鈉硼氫還原(III)的碳基得〔I〕，本發(fā)明特征是：①硝基苯乙酮鹽酸鹽與鉀硼氫在20-40℃時進行還原，反應3-7小時得ω-(2-硝基芐)甲胺基-苯乙醇-(2)(IV)的醇溶液：②(IV)的醇液中加入5-10％鈀/碳催化劉進行氫化反應得氨基醇〔I〕，催化劑用量為(IV)重量的20-30％。
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