[其他]抗抑郁藥諾米芬辛中間體氨基醇的合成

無效

• 申請號: 86108704
• 申請日: 1986-12-29
• 公開（公告）號: CN1003045B
• 公開（公告）日: 1989-01-11
• 發明（設計）人: 顏書理
• 申請（專利權）人: 國家醫藥管理局天津藥物研究院
• 主分類號: C07C91/40
• 分類號: C07C91/40
• 代理公司: 天津市醫藥管理局專利代理事務所
• 代理人: 魏庭榕,鄭楠

1.一種合成8-氨基-1，2，3，4-四 氫-2-甲基-4-苯基-異喹啉馬來酸鹽(諾米 芬辛)中間體N-(2-氨基硝)-1-苯基-2- 甲胺基-乙醇-(1)(簡稱氨基醇〔1〕)的方法，它 是以ω-〔N-(2-硝基芐)-甲胺基〕-苯乙酮鹽 酸鹽(簡稱硝基苯乙酮鹽酸鹽(II))為原料先氫化還 原(II)的硝基得ω-(2-氨基芐)甲胺基苯乙酮 (III)再用鈉硼氫還原(III)的碳基得〔I〕，本發明特 征是：

①硝基苯乙酮鹽酸鹽與鉀硼氫在20-40℃時進 行還原，反應3-7小時得ω-(2-硝基芐)甲胺 基-苯乙醇-(2)(IV)的醇溶液：

②(IV)的醇液中加入5-10％鈀/碳催化劑進 行氫化反應得氨基醇〔1〕，催化劑用量為(IV)重量 的20-30％。