[其他]苯基吖庚因的衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86108530 | 申請日: | 1986-12-12 |
| 公開(公告)號: | CN86108530A | 公開(公告)日: | 1987-06-17 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 賈加班杜·達斯;戴維·麥克·弗洛伊德;約翰·克蘭普科 | 申請(專利權(quán))人: | E·R·斯奎布父子公司 |
| 主分類號: | C07D223/16 | 分類號: | C07D223/16;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,吳鴻亮 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 具有如上化學式的化合物及其藥物上可接受的鹽顯示出血管擴張的活性。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 苯基 衍生物 | ||
【主權(quán)項】:
1、一種用以制備具有如下化學式的化合物或其藥物上可接受的鹽的方法,該方法包括具有如下化學式的化合物與具有化學式鹵-(CH2)n-NR2R3的化合物反應以及任意地把該產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽,其中R和R1各自為氫或烷基,R為氫,R1為鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基或環(huán)烷基,或一起連接到該碳原子上的R和R1聯(lián)結(jié)為環(huán)烷基;R2和R3分別為烷基或環(huán)烷基,或一起連接到該氮原子上的R2和R3聯(lián)結(jié)為吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基;R4和R5分別為氫、鹵、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、羥基、鏈烷氧基、、二氟甲氧基、三氟甲基、-NX3X4、-S(O)m烷基、或-S(O)m芳基;n是2或3;m是0、1或2;X1和X2分別為氫、烷基、芳基或雜芳基,或一起連接到該氮原子上的X1和X2聯(lián)結(jié)為含氮雜芳基;X3和X4分別為氫、烷基、鏈烷基、芳基羰基、雜芳基羰基、或氨基甲酰基;如果以R4為一個7-烷基,則其必須具有一個連接到環(huán)上的叔碳原子;其中該術(shù)語“芳基”表示苯基和用1、2或3氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、囟、羥基、三氟甲基、1~4個碳原子的烷基、1~4個碳原子的烷氧基、鏈烷氧基、氨基甲酰基、或羧基取代的苯基。術(shù)語“雜芳基”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基,或噻唑基;術(shù)語“含雜芳基的氮”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基和噻唑基。
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