[其他]苯基吖庚因的衍生物

無效

• 申請號: 86108530
• 申請日: 1986-12-12
• 公開（公告）號: CN86108530A
• 公開（公告）日: 1987-06-17
• 發明（設計）人: 賈加班杜·達斯;戴維·麥克·弗洛伊德;約翰·克蘭普科
• 申請（專利權）人: E·R·斯奎布父子公司
• 主分類號: C07D223/16
• 分類號: C07D223/16;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,吳鴻亮

1、一種用以制備具有如下化學式

的化合物或其藥物上可接受的鹽的方法，該方法包括具有如下化學式

的化合物與具有化學式鹵-(CH₂)_n-NR₂R₃的化合物反應以及任意地把該產品轉化成藥物上可接受的鹽，其中R和R₁各自為氫或烷基，R為氫，R₁為鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基或環烷基，或一起連接到該碳原子上的R和R₁聯結為環烷基；

R₂和R₃分別為烷基或環烷基，或一起連接到該氮原子上的R₂和R₃聯結為吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基；

R₄和R₅分別為氫、鹵、烷基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、羥基、鏈烷氧基、、二氟甲氧基、三氟甲基、-NX₃X₄、-S(O)_m烷基、或-S(O)_m芳基；

n是2或3；

m是0、1或2；

X₁和X₂分別為氫、烷基、芳基或雜芳基，或一起連接到該氮原子上的X₁和X₂聯結為含氮雜芳基；

X₃和X₄分別為氫、烷基、鏈烷基、芳基羰基、雜芳基羰基、或氨基甲酰基；

如果以R₄為一個7-烷基，則其必須具有一個連接到環上的叔碳原子；

其中該術語“芳基”表示苯基和用1、2或3氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、囟、羥基、三氟甲基、1～4個碳原子的烷基、1～4個碳原子的烷氧基、鏈烷氧基、氨基甲酰基、或羧基取代的苯基。

術語“雜芳基”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基，或噻唑基；

術語“含雜芳基的氮”是指吡啶基、吡咯基、咪唑基和噻唑基。

2、根據權利要求1所述的一種方法，其中R和R₁為氫。

3、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫，R₁是烷基或R和R₁各自為烷基。

4、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫以及R₁為鏈烯基。

5、根據權利要求4所述的方法，其中R為氫以及R₁為乙烯基。

6、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫以及R₁為炔基。

7、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫以及R₁為芳基。

8、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫以及R₁為雜芳基。

9、根據權利要求1所述的方法，其中R為氫以及R₁為環烷基。

10、根據權利要求1所述的方法，其中一起連接到該碳原子上的R和R₁聯結為環烷基。

11、根據權利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自為烷基。

12、根據權利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自為甲基。

13、根據權利要求1所述的方法，其中R₂和R₃各自為烷基。

14、根據權利要求1所述的方法，其中一起連接到該氮原子上的R₂和R₃聯結為吡咯烷基，哌啶基或嗎啉基。

15、根據權利要求1所述的方法，其中R₄是氫。

16、根據權利要求1所述的方法，其中R₄為鹵或三氟甲基。

17、根據權利要求16所述的方法，其中R₄為氯化物或三氟甲基，并且其位于苯基吖庚因環的7-位置。