[其他]二氫麥角酸脂無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86106728 | 申請日: | 1986-09-30 |
| 公開(公告)號: | CN86106728A | 公開(公告)日: | 1987-04-01 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 威廉·李·加布雷赫特;吉福德·珀內(nèi)爾·馬宋尼;卡羅爾·約翰·帕利;凱恩林·羅斯·惠頓;馬林·洛伊斯·科恩雷·沃德·富勒 | 申請(專利權(quán))人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號: | C07D471/02 | 分類號: | C07D471/02;A61K31/445;//;22100;20900) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,周順之 |
| 地址: | 美國印第安納州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 用作5HT2受體對抗劑的1-取代-6-C1-C4直鏈烷基(或烯丙基)麥角靈-8β-羧酸的各類酯。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 麥角 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種制備結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的化合物的方法,其中R為伯或仲的具有1-8碳原子的烷基、具有2-4碳原子的鏈烯基-CH2,具有3-8碳原子的環(huán)烷基或具有3-6碳原子的環(huán)烷基取代的具有1-5碳原子的伯或仲烷基,R中碳原子的總數(shù)不超過8;R1為烯丙基、H或具有1-4碳原子的直鏈烷基,而R2是具有1-3碳原子的烷氧基的具有5-7碳原子的環(huán)烷基,一個伯或仲的具有1-3碳原子的烷氧基的具有2-6碳原子的烷基或二(具有1-3碳原子烷氧基)具有2-6碳原子的烷基,具有3-7碳原子酮烷基,或具有5-7碳原子的環(huán)烷基或酮基取代的具有5-7碳原子的環(huán)烷基,或4-羥環(huán)已基,或它們的藥物上可接受的鹽類,其中方法包括:A)將結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的化合物的8-羧酯酸官能團(tuán)進(jìn)行酯化,其中R和R1如權(quán)利要求1所定義;或B)將一個結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)的化合物進(jìn)行氧化,其中R5為一個具有3-6個碳原子的羥烷基團(tuán)(其中R9為氫,甲基,或乙基,而R12為一個含一個仲羥基的具有2-5個碳原子的烷基團(tuán));C)對結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的化合物烷基化:其中R和R1中僅一個為氫,或D)對結(jié)構(gòu)式(Ⅷ)的化合物氫化:
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