[其他]二氫麥角酸脂

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86106728
• 申請日: 1986-09-30
• 公開（公告）號: CN86106728A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 威廉·李·加布雷赫特;吉福德·珀內(nèi)爾·馬宋尼;卡羅爾·約翰·帕利;凱恩林·羅斯·惠頓;馬林·洛伊斯·科恩雷·沃德·富勒
• 申請（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D471/02
• 分類號: C07D471/02;A61K31/445;//;22100;20900)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,周順之

1、一種制備結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的化合物的方法，

其中R為伯或仲的具有1-8碳原子的烷基、具有2-4碳原子的鏈烯基-CH₂，具有3-8碳原子的環(huán)烷基或具有3-6碳原子的環(huán)烷基取代的具有1-5碳原子的伯或仲烷基，R中碳原子的總數(shù)不超過8；R¹為烯丙基、H或具有1-4碳原子的直鏈烷基，而R²是具有1-3碳原子的烷氧基的具有5-7碳原子的環(huán)烷基，一個伯或仲的具有1-3碳原子的烷氧基的具有2-6碳原子的烷基或二(具有1-3碳原子烷氧基)具有2-6碳原子的烷基，具有3-7碳原子酮烷基，或具有5-7碳原子的環(huán)烷基或酮基取代的具有5-7碳原子的環(huán)烷基，或4-羥環(huán)已基，或它們的藥物上可接受的鹽類，其中方法包括：

A)將結(jié)構(gòu)式(Ⅴ)的化合物的8-羧酯酸官能團(tuán)進(jìn)行酯化，

其中R和R¹如權(quán)利要求1所定義；或

B)將一個結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)的化合物進(jìn)行氧化，

其中R⁵為一個具有3-6個碳原子的羥烷基團(tuán)(其中R⁹為氫，甲基，或乙基，而R¹²為一個含一個仲羥基的具有2-5個碳原子的烷基團(tuán))；

C)對結(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的化合物烷基化：

其中R和R¹中僅一個為氫，或

D)對結(jié)構(gòu)式(Ⅷ)的化合物氫化：

2、按權(quán)利要求1所述的制備式（Ⅲ）的化合物的方法，其中包括在有一游離堿存在的情況下，式（Ⅴ）的化合物與一個式R²-O-SO₂-Z的化合物起反應(yīng)，其中Z為具有1-3碳原子的烷基、苯基或由具有1-3碳原子的烷基、硝基、囟，或具有1-3碳原子的烷氧基取代的苯基，其中R²如權(quán)利要求1所定義。

3、按權(quán)利要求1或2所述的方法，其中R²為具有1-3個碳原子的烷氧基的具有5-7碳原子的環(huán)烷基。

4、按權(quán)利要求1或2所述的方法，其中R²為一個伯或仲的具有1-3碳原子的烷氧基具有2-6個碳原子的烷基或＝（具有1-3碳原子的烷氧基）的具有2-6碳原子的烷基。

5、按權(quán)利要求1或2所述的方法，其中R²為具有3-7碳原子的酮烷基。

6、按權(quán)利要求1或2所述的方法，其中R²為具有5-7碳原子的環(huán)烷基或酮基取代的具有5-7碳原子的環(huán)烷基。

7、按權(quán)利要求1至5中之任何一項(xiàng)所述的方法，其中R為異丙基。

8、按權(quán)利要求1至6中之任何一項(xiàng)所述的方法，其中R¹為甲基。

9、按權(quán)利要求1，2，6和7中之任何一項(xiàng)所述的方法，其中R²為反式4-甲氧環(huán)己基。

10、按權(quán)利要求1或2所述的制備反式-4-甲氧環(huán)己基1-異丙基-9，10-二氫麥角酸酯及其藥物上可接受的鹽類的方法。