[其他]吡啶酮衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 86106546 | 申請日: | 1986-10-16 |
| 公開(公告)號: | CN86106546A | 公開(公告)日: | 1987-05-20 |
| 發明(設計)人: | 威廉·約翰·科茨 | 申請(專利權)人: | 史密·絲克萊恩及法國實驗所 |
| 主分類號: | C07D401/10 | 分類號: | C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/50;A61K31/44 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 英國英格蘭*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 式(1)化合物及其藥學上可以接受的鹽,其中A為基團a、b、c或d。這些基團中,X為CHR1、硫、氧或NH;R1為氫,或R1與R2一起共同形成一個鍵;R2為氫或甲基,或者R1與R2一起共同形成一個鍵;R3為氫或與R4一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基;Y為硫、氧、或NH;Z為硫或氧;R4為氫或與R3一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基;條件是當R3與R4一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基時,X須為CHR1或硫。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 吡啶 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備式(I)化合物或其藥學上可以接受的鹽的方法,其中A為基團(a)、(b)、(c)或(d):X為CHR1、硫、氧或NH,R1為氫,或R1和R2一起共同形成一個鍵,R2為氫或甲基,或R1和R2一起共同形成一個鍵,R3為氫或與R4一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基,y為硫、氧或NH,Z為硫或氧,R4為氫或與R3一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基,條件是當R3與R4一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基時,X須是CHR1或硫,該方法包括:a)使式(2)化合物與4H-吡喃-4-酮或它的化學上的等同物反應,其中R4和A的定義同前;b)使式(3)化合物與4-羥基吡啶反應,其中R4和A的定義同前;c)為制備其中X為CHR1,R1定義同前的化合物,使式(4)化合物與肼或它的化學上的等同物反應,并且當R為OH時,接著進行脫水,其中R2、R3和R4的定義同前,B為,R為前所定義的R1,或當R2為氫時,R可為OH,并且X1為可置換的基團;d)為制備其中X為NH的化合物,使式(5)化合物與肼或它的化學上的等同物反應,其中R2的定義同前,B為,X2為離去基團;e)為制備其中X為硫的化合物,使式(6)化合物與式(7)化合物反應,式(6)中X3為鹵素,R2、R3和R4的定義同前,條件是當R3與R4一起共同形成亞甲基或1,2-亞乙基時,R2須為氫,式(7)中R5為C1~6烷基;f)為制備其中X為硫的化合物,在酸存在下使式(8)化合物進行環合,其中R2、R3和R4的定義同前,R6為有選擇的氨基保護基;g)為制備其中X為氧的化合物,使式(9)化合物進行環合,其中R2和R5的定義同上;h)為制備其中y為硫的化合物,使式(10)化合物與鹵代醋酸進行反應;i)為制備其中y為氧的化合物,使式(11)化合物進行環合,其中X3為鹵素;j)為制備其中y為NH的化合物,使式(12)化合物與肼或它的化學上的等同物進行反應,其中R5的定義同前所述;然后,i)使其中X為CHR1,R1為氫,R2為氫的式(I)化合物有選擇地進行脫氫,得到其中R1和R2一起共同形成一個鍵的相應化合物,ii)有選擇地制備藥學上可以接受的鹽。
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