[其他]3,7-二取代-3-頭孢烯化合物及其生產工藝無效
| 申請號: | 86105998 | 申請日: | 1986-08-04 |
| 公開(公告)號: | CN86105998A | 公開(公告)日: | 1987-03-11 |
| 發明(設計)人: | 高谷隆男;稻本美子 | 申請(專利權)人: | 藤沢藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D501/36 | 分類號: | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英 |
| 地址: | 日本大阪市*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明涉及式(I)的新的3,7-二取代-3-頭孢烯化合物及其可藥用的鹽,它們的生產工藝、藥用復合物、以及對因病原微生物引起感染疾病的治療方法。式(I)中R1為氨基或保護了的氨基,R2為羧基或保護了的羧基,R3為氫或羥基保護基。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 取代 頭孢 化合物 及其 生產工藝 | ||
【主權項】:
1、下式(I)的頭孢烯化合物或其鹽的制備工藝其中R1為氨基或保護了的氨基,R2為羧基或保護了的羧基,和R3為氫或羥基-保護基;此工藝包括:i)將下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反應活性衍生物或其鹽,和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反應活性衍生物或其鹽進行反應得到下式(I)的化合物或其鹽其中R2的含意如上述:其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述;ii)將下式(Ia)的化合物或其鹽,進行羧基保護基的消除反應,得到下式(Ib)化合物或其鹽;其中R1和R3各自的含意如上述,和R2a為保護了的羧基;其中R1和R3各自的含意如上述;iii)將下式(Ⅳ)的化合物或其鹽,和下式(Ⅴ)的化合物進行反應,得到下式(I)的化合物或其鹽;其中R2和R3各自的含意如上述,和X為酸的殘基;其中R1的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述;iⅤ)將下式(Ib)化合物或其鹽,進行酯化反應,得到下式(Ic)化合物或其鹽;其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1和R3各自的含意如上述,和R2b為酯化了的羧基;Ⅴ)將下式(Id)化合物或其鹽,進行羥基-保護基的消除反應,得到下式(Ie)化合物或其鹽;其中R1和R2各自的含意如上述,和R3a為羥基-保護基;其中R1和R2各自的含意如上述;Ⅴi)將下式(If)的化合物或其鹽,進行氨基保護基的消除反應,得到下式(Ig)的化合物或其鹽;其中R2和R3的含意如上述,和R1a為保護了的氨基;其中R2和R3各自的含意如上述;和Ⅴii)將下式(Ⅵ)的化合物或其鹽,和下式(Ⅸ)的化合物或其巰基的反應活性衍生物進行反應,得到下式(I)化合物或其鹽;其中R1,R2和R3各自的含意如上述,和y為可被式取代的基團;其中R1,R2和R3各自的含意如上述。
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