[其他]3，7-二取代-3-頭孢烯化合物及其生產(chǎn)工藝

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86105998
• 申請日: 1986-08-04
• 公開（公告）號: CN86105998A
• 公開（公告）日: 1987-03-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 高谷隆男;稻本美子
• 申請（專利權(quán)）人: 藤沢藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;C07D501/04
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英

1、下式(I)的頭孢烯化合物或其鹽的制備工藝

其中R¹為氨基或保護(hù)了的氨基，

R²為羧基或保護(hù)了的羧基，和

R³為氫或羥基-保護(hù)基；

此工藝包括：

i)將下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反應(yīng)活性衍生物或其鹽，和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反應(yīng)活性衍生物或其鹽進(jìn)行反應(yīng)得到下式(I)的化合物或其鹽

其中R²的含意如上述：

其中R¹和R³各自的含意如上述；

其中R¹，R²和R³各自的含意如上述；

ii)將下式(Ia)的化合物或其鹽，進(jìn)行羧基保護(hù)基的消除反應(yīng)，得到下式(Ib)化合物或其鹽；

其中R¹和R³各自的含意如上述，和

R²_a為保護(hù)了的羧基；

其中R¹和R³各自的含意如上述；

iii)將下式(Ⅳ)的化合物或其鹽，和下式(Ⅴ)的化合物進(jìn)行反應(yīng)，得到下式(I)的化合物或其鹽；

其中R²和R³各自的含意如上述，和

X為酸的殘基；

其中R¹的含意如上述；

其中R¹，R²和R³各自的含意如上述；

iⅤ)將下式(Ib)化合物或其鹽，進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到下式(Ic)化合物或其鹽；

其中R¹和R³各自的含意如上述；

其中R¹和R³各自的含意如上述，和

R²_b為酯化了的羧基；

Ⅴ)將下式(Id)化合物或其鹽，進(jìn)行羥基-保護(hù)基的消除反應(yīng)，得到下式(Ie)化合物或其鹽；

其中R¹和R²各自的含意如上述，和

R³_a為羥基-保護(hù)基；

其中R¹和R²各自的含意如上述；

Ⅴi)將下式(If)的化合物或其鹽，進(jìn)行氨基保護(hù)基的消除反應(yīng)，得到下式(Ig)的化合物或其鹽；

其中R²和R³的含意如上述，和

R¹_a為保護(hù)了的氨基；

其中R²和R³各自的含意如上述；和

Ⅴii)將下式(Ⅵ)的化合物或其鹽，和下式(Ⅸ)的化合物或其巰基的反應(yīng)活性衍生物進(jìn)行反應(yīng)，得到下式(I)化合物或其鹽；

其中R¹，R²和R³各自的含意如上述，和y為可被式

取代的基團(tuán)；

其中R¹，R²和R³各自的含意如上述。

2、下式（Ⅳ′）的化合物或其鹽的制備工藝，

其中R²為羧基或保護(hù)了的羧基，

A為亞甲基或式＝N～OR³的基團(tuán)，其中R³為氫或羥基-保護(hù)基，和

X為酸的殘基，

此工藝包括：

?。⑾率剑á颍┑幕衔锘蚱浒被姆磻?yīng)活性衍生物

或其鹽，和下式（Ⅶ）的化合物或其羧基的反應(yīng)活性衍生物或其鹽進(jìn)行反應(yīng)得到下式（Ⅷ）的化合物或其鹽;

其中R²的含意如上述;

其中A和X各自的含意如上述;

其中R²，A和X各自的含意如上述;和

ⅱ）將下式（Ⅳa）化合物或其鹽，與亞硝基化劑進(jìn)行反應(yīng)，得到下式（Ⅳa）的化合物或其鹽。

其中R²和X各自的含意如上述;

其中R²和X各自的含意如上述。