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[其他]抗生素的中間體和制備方法無效

專利信息
申請號: 86105247 申請日: 1986-07-16
公開(公告)號: CN86105247A 公開(公告)日: 1987-02-04
發明(設計)人: 戴維·艾伯特·埃文斯;埃里克·布賴恩·肖格倫 申請(專利權)人: 哈佛大學校長及研究員協會
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;//;20500)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 劉元金
地址: 美國馬薩諸*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明述及7β-酰氨基-3-三氟甲磺酰氧基-1-碳代-3-頭孢烯-4-羧酸抗生素化合物,其酯和鹽,以及相應的7-氨基和保護的7-氨基1-碳代頭孢菌素。3-三氟甲磺酰氧基取代的1-碳代頭孢菌素也可用于制備3-鹵-1-碳代頭孢菌素,它包括在非質子傳遞的極性溶劑中用鹵化物離子置換3-三氟甲磺酰氧基酯基。
搜索關鍵詞: 抗生素 中間體 制備 方法
【主權項】:
1、制備式(1)化合物的方法:其中A是氫、氨基保護基或酰基其中R是氫、C1-C6烷基、被氰基、羧基、鹵素、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或三氟甲基硫基取代的C1-C6烷基;苯基或由下式代表的取代苯基其中a和a′分別是氫、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、氨基、C1-C4烷酰氨基、C1-C4烷磺酰氨基、羧基、氨甲酰基、羥甲基、氨甲基或羧甲基;一個由下式代表的基團其中a和a′具有如上述的定義,Z是O或S,m是0或1;一個由下式代表的雜芳甲基其中R1是噻吩基、呋喃基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、三唑基、四唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基,以及由氨基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷磺酰氨基取代的這類雜芳基;一個下式的取代甲基:其中R2是環己-1,4-二烯基、苯基或由下式代表的取代苯基其中a和a′具有如上所述的相同定義,或R2是如上所定義的R1,且Q是羥基、C1-C4烷酰氧基、羧基、磺基、氨基或下式的取代氨基其中R′是氫或C1-C4烷基,且R′是C1-C4烷基、呋喃基、噻吩基、苯基、鹵代苯基、硝基苯基、苯乙烯基、鹵代苯乙烯基、硝基苯乙烯基或基團其中R′具有如上述的相同定義,且R″′是氫、C1-C3烷基、磺酰基、C1-C3烷基或C1-C4烷酰基;或者Q是下式的基團其中R′″具有前述的相同定義,且q是2或3;或者Q是下式的基團或者Q是下式的苯甲酰氨基其中t是1至3;或者R是下式的酮基或肟基其中R3是如上所定義的R1或R2,R4是氫、C1-C4烷基、或下式的羧基取代烷基或環烷基基團其中b和b′獨自時是氫或C1-C3烷基,當它們與碳原子鍵合在一起時形成一個3或6元碳環,而R5是羥基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷氨基,或二-(C1-C4烷基)氨基;R2是氫或羧基保護基,或當R2是氫時,還有其鹽;它包括用三氟甲磺酸的一種活化形式使下式化合物O-酰化其中A是氫以外的基團。
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