[其他]抗生素的中間體和制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86105247 | 申請日： | 1986-07-16 |
| 公開（公告）號： | CN86105247A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 戴維·艾伯特·埃文斯;埃里克·布賴恩·肖格倫 | 申請（專利權(quán)）人： | 哈佛大學(xué)校長及研究員協(xié)會 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;//;20500) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國馬薩諸*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 抗生素 中間體 制備 方法 | ||
1、制備式(1)化合物的方法：
其中A是氫、氨基保護基或酰基
其中R是氫、C1-C6烷基、被氰基、羧基、鹵素、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或三氟甲基硫基取代的C1-C6烷基；苯基或由下式代表的取代苯基
其中a和a′分別是氫、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、氨基、C1-C4烷酰氨基、C1-C4烷磺酰氨基、羧基、氨甲?；?、羥甲基、氨甲基或羧甲基；
一個由下式代表的基團
其中a和a′具有如上述的定義，Z是O或S，m是0或1；
一個由下式代表的雜芳甲基
其中R1是噻吩基、呋喃基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、三唑基、四唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基，以及由氨基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷磺酰氨基取代的這類雜芳基；
一個下式的取代甲基：
其中R2是環(huán)己-1，4-二烯基、苯基或由下式代表的取代苯基
其中a和a′具有如上所述的相同定義，或R2是如上所定義的R1，且Q是羥基、C1-C4烷酰氧基、羧基、磺基、氨基或下式的取代氨基
其中R′是氫或C1-C4烷基，且R′是C1-C4烷基、呋喃基、噻吩基、苯基、鹵代苯基、硝基苯基、苯乙烯基、鹵代苯乙烯基、硝基苯乙烯基或基團
其中R′具有如上述的相同定義，且R″′是氫、C1-C3烷基、磺?；?、C1-C3烷基或C1-C4烷酰基；或者Q是下式的基團
其中R′″具有前述的相同定義，且q是2或3；或者Q是下式的基團
或者Q是下式的苯甲酰氨基
其中t是1至3；
或者R是下式的酮基或肟基
其中R3是如上所定義的R1或R2，R4是氫、C1-C4烷基、或下式的羧基取代烷基或環(huán)烷基基團
其中b和b′獨自時是氫或C1-C3烷基，當(dāng)它們與碳原子鍵合在一起時形成一個3或6元碳環(huán)，而R5是羥基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷氨基，或二-(C1-C4烷基)氨基；
R2是氫或羧基保護基，或當(dāng)R2是氫時，還有其鹽；
它包括用三氟甲磺酸的一種活化形式使下式化合物O-?；?/p>
其中A是氫以外的基團。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于哈佛大學(xué)校長及研究員協(xié)會，未經(jīng)哈佛大學(xué)校長及研究員協(xié)會許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/86105247/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 同類專利
- 專利分類
