[其他]加壓素拮抗劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86104835 | 申請日： | 1986-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN86104835A | 公開（公告）日： | 1986-12-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 法迪亞·埃爾費海爾·阿里 | 申請（專利權(quán)）人： | 史密絲克萊恩貝克曼公司 |
| 主分類號： | C07K7/00 | 分類號： | C07K7/00;A61K37/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國賓夕法尼*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 具有一個含有兩個堿性氨基酸之二肽側(cè)鏈的加壓素拮抗劑，顯示出強的V1和V2拮抗劑活性。由常規(guī)的肽序列合成法制得的本發(fā)明的一種化合物是〔1-(β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸)-2-(鄰-乙基)-D-酪氨酸-4-纈氨酸-7-精氨酸-8-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 加壓素 拮抗劑 | ||
【主權(quán)項】：
1、具有下列結(jié)構(gòu)式的化合物或其藥物上可接受的鹽或前體藥物，其中P是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型異構(gòu)體；A是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型異構(gòu)體；B是OH、NH2或NHAlK；Z是Phe、Phe(4′-AlK)、Tyr、(Alk)、Ile或Tyr；X是Phe、Phe(4′-AlK)、Val、NVa、Leu、Ile、pba、Nle、Cha、Abu、Met、Chg、Tyr或Tyr(AlK)的D或L型異構(gòu)體；Y是Val、Ile、Abu、Ala、Chg、Gln、Lys、Cha、Thr、Nle、Phe、Leu或Gly；且R1和R2各是氫、甲基，或當兩者一起，并與相接的β碳一道形成一個4-6元環(huán)亞烷基環(huán)，且Alk是C1-4烷基。
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