[其他]加壓素拮抗劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86104835
• 申請日: 1986-06-18
• 公開（公告）號: CN86104835A
• 公開（公告）日: 1986-12-17
• 發(fā)明（設計）人: 法迪亞·埃爾費海爾·阿里
• 申請（專利權）人: 史密絲克萊恩貝克曼公司
• 主分類號: C07K7/00
• 分類號: C07K7/00;A61K37/02
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、具有下列結構式的化合物或其藥物上可接受的鹽或前體藥物，

其中

P是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型異構體；

A是Arg、Lys、HArg、MeArg、MeLys或MeArg的D或L型異構體；

B是OH、NH₂或NHAlK；

Z是Phe、Phe(4′-AlK)、Tyr、(Alk)、Ile或Tyr；

X是Phe、Phe(4′-AlK)、Val、NVa、Leu、Ile、pba、Nle、Cha、Abu、Met、Chg、Tyr或Tyr(AlK)的D或L型異構體；

Y是Val、Ile、Abu、Ala、Chg、Gln、Lys、Cha、Thr、Nle、Phe、Leu或Gly；且

R₁和R₂各是氫、甲基，或當兩者一起，并與相接的β碳一道形成一個4-6元環(huán)亞烷基環(huán)，且Alk是C_1-4烷基。

2、根據(jù)權利要求1的化合物，其中R₁和R₂一起形成螺亞戊基環(huán)。

3、根據(jù)權利要求1的化合物，其中P-A-B是Arg-Arg（NH₂）。

4、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸）-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-4-纈氨酸-7-精氨酸-8-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

5、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸）-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-4-纈氨酸-7-D-精氨酸-8-D-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

6、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸）-2-（鄰-甲基）-L-酪氨酸-4-纈氨酸-7-精氨酸-8-D-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

7、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基丙酸）-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-3-異亮氨酸-4-蘇氨酸-7-精氨酸-8-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

8、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸）-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-4-纈氨酸-7-精氨酸-8-精氨酸-9-脫甘氨酰胺〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

9、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是1-（β-巰基-β，β-環(huán)亞戊基丙酸-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-4-纈氨酸-8-精氨酸-7-賴氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

10、根據(jù)權利要求1的化合物，其中化合物是〔1-（β-巰基丙酸）-2-（鄰-乙基）-D-酪氨酸-4-纈氨酸-7-N-甲基精氨酸-8-精氨酸-9-脫甘氨酸〕-加壓素或其藥物學上可接受的酸加成鹽。

11、根據(jù)權利要求1-10中任一項的化合物供作藥用。

12、根據(jù)權利要求1-10中任一項的化合物，用作抗高血壓。

13、根據(jù)權利要求1-10中任一項的化合物，用作加壓素拮抗劑。

14、一種藥物組合物，其中含有根據(jù)權利要求1-10中任一項的化合物和藥物學上可接受的載體。