[其他]羥基和烷氧基嘧啶類無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 86104539 | 申請(qǐng)日： | 1986-07-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN86104539A | 公開(kāi)（公告）日： | 1987-01-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 約翰·勞倫斯·拉馬廷納;弗雷德里克·賈德森·沃克 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 美國(guó)輝瑞有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/42 | 分類號(hào)： | C07D239/42;C07D403/04;//;239/34) |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希,盧新華 |
| 地址： | 美國(guó)紐約州*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 2-氨基-4-取代-5-(羥基或烷氧基)一嘧啶(6位亦可取代)及其衍生物是白三烯(Leukotriene)合成的抑制劑，因此，可有效地用于治療肺部疾病、炎癥、過(guò)敏和心血管疾病。該類化合物也是細(xì)胞保護(hù)劑，可用于治療消化道潰瘍。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 羥基 烷氧基 嘧啶 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備式I化合物，或它的酸加成鹽類，或R5為氫時(shí)它的堿加成鹽類的方法，其中，R1是氫或(C1-C15)烷基；R2是氫，(C1-C15)烷基，環(huán)戊基，環(huán)已基，(C3-C15)鏈烯基，苯基或在其苯基上可被1個(gè)或2個(gè)氟、氯、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、或CF3取代的(C7-C20)苯烷基；或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基，并可被1個(gè)(C1-C6)烷基、苯基、或(C7-C20)苯烷基取代；R3是(C1-C6)烷基，苯基，在其苯基上可被1個(gè)或2個(gè)氟、氯、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或CF3取代的(C7～C20)苯烷基，或者R3為可被1個(gè)(C1-C3)烷基取代的呋喃基或噻吩基；R4是氫，(C1-C6)烷基，苯基，或苯基上可被1個(gè)或2個(gè)氟、氯、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或CF3取代的(C7-C20)苯烷基；R5是氫，(C1-C6)烷基，苯基，或在其苯基上可被1個(gè)或2個(gè)氟、氯、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或CF3取代的(C7-C20)苯烷基；條件是當(dāng)R5是氫時(shí)，(1)R3和R4都是甲基，R1和R2不都是氫，或(2)R3和R4都是苯基，那么，R1和R2不都是甲基，或者(3)R3是(C1-C6)烷基，R4不是氫，該方法的特征在于(a)水解式Ⅳ化合物其中，R1、R2、R3和R4的定義同上，Acyl是酰基，如果需要，可將得到的化合物與式R5X化合物反應(yīng)，其中x是易與羥基反應(yīng)的基團(tuán)，R5的定義如上述。(b)將式Ⅳ化合物(其中R1和R2有一個(gè)是氫，或二個(gè)都是氫)與式Rx化合物反應(yīng)，其中R是如上所規(guī)定的R1或R2，x是甲磺酸酯或鹵素，然后水解，或(c)將按(a)法得到的化合物(其中R1和R2都是氫)和二鹵化物反應(yīng)，得到相應(yīng)的有選擇取代的吡咯烷基或哌啶基，或(d)還原下式化合物其中，R3和R4的定義同上，Acyl是酰基，R6是苯基上可被1個(gè)或2個(gè)氟、氯、(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基或CF3取代的(C6-C19)苯烷基。
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