[其他]羥基和烷氧基嘧啶類

無效

• 申請號: 86104539
• 申請日: 1986-07-23
• 公開（公告）號: CN86104539A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 約翰·勞倫斯·拉馬廷納;弗雷德里克·賈德森·沃克
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;C07D403/04;//;239/34)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希,盧新華

1、制備式I化合物，或它的酸加成鹽類，或R₅為氫時它的堿加成鹽類的方法，

其中，R₁是氫或(C₁-C₁₅)烷基；R₂是氫，(C₁-C₁₅)烷基，環戊基，環已基，(C₃-C₁₅)鏈烯基，苯基或在其苯基上可被1個或2個氟、氯、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、或CF₃取代的(C₇-C₂₀)苯烷基；或R₁和R₂與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基，并可被1個(C₁-C₆)烷基、苯基、或(C₇-C₂₀)苯烷基取代；R₃是(C₁-C₆)烷基，苯基，在其苯基上可被1個或2個氟、氯、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基或CF₃取代的(C₇～C₂₀)苯烷基，或者R₃為可被1個(C₁-C₃)烷基取代的呋喃基或噻吩基；R₄是氫，(C₁-C₆)烷基，苯基，或苯基上可被1個或2個氟、氯、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基或CF₃取代的(C₇-C₂₀)苯烷基；R₅是氫，(C₁-C₆)烷基，苯基，或在其苯基上可被1個或2個氟、氯、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基或CF₃取代的(C₇-C₂₀)苯烷基；條件是當R₅是氫時，(1)R₃和R₄都是甲基，R₁和R₂不都是氫，或(2)R₃和R₄都是苯基，那么，R₁和R₂不都是甲基，或者(3)R₃是(C₁-C₆)烷基，R₄不是氫，該方法的特征在于

(a)水解式Ⅳ化合物

其中，R₁、R₂、R₃和R₄的定義同上，Acyl是酰基，如果需要，可將得到的化合物與式R₅X化合物反應，其中x是易與羥基反應的基團，R₅的定義如上述。

(b)將式Ⅳ化合物(其中R₁和R₂有一個是氫，或二個都是氫)與式Rx化合物反應，其中R是如上所規定的R₁或R₂，x是甲磺酸酯或鹵素，然后水解，或

(c)將按(a)法得到的化合物(其中R₁和R₂都是氫)和二鹵化物反應，得到相應的有選擇取代的吡咯烷基或哌啶基，或

(d)還原下式化合物

其中，R₃和R₄的定義同上，Acyl是酰基，R₆是苯基上可被1個或2個氟、氯、(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基或CF₃取代的(C₆-C₁₉)苯烷基。