[其他]用于治療心血管疾病的1,4-二氫吡啶衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 86104284 | 申請日: | 1986-06-17 |
| 公開(公告)號: | CN86104284A | 公開(公告)日: | 1987-04-01 |
| 發明(設計)人: | 伊拉·瑟卡 | 申請(專利權)人: | 沃納-蘭伯特公司 |
| 主分類號: | C07D211/82 | 分類號: | C07D211/82;C07D215/54;C07D493/04;A61K31/435 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英 |
| 地址: | 美國密歇根州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明是新型的1,4-二氫吡啶衍生物類,具有鈣拮抗劑的作用,可用于治療心血管疾病。更具體地說,本發明包括一些首選化合物,它們除對鈣具有拮抗作用外還具有增強心肌收縮力作用而無常見的不利心肌收縮力的副作用。因此,這些首選化合物還具有增強心肌活力的有益作用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 用于 治療 心血管疾病 二氫吡啶 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備式I或式Ⅱ的化合物或其可藥用鹽的方法:其中R為:(1)氫;(2)含一至四個碳原子的短鏈烷基,可任意被化學式為NR7R8的一個氨基取代,其中R7和R8各自為氫或含一至四個碳原子的短鏈烷基,或者它們連接在一起形成一個具有N及四個或五個CH基團的五員或六員環;以及(3)芳烷基,其中(a)芳基為苯基,可任意被下列基團所取代:一個或多個囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基(總計其中的烷基含一至六個碳原子)、氰基、含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的短鏈烷基、含一至四個碳原子的短鏈硫烷基,以及(b)烷基為含一至四個碳原子的烯烴基;R2和R3是相同的或不同的,它們為氫、含一至四個碳原子的短鏈烷基、氰基、硝基、CO2R4,其中R4為氫或含一至四個碳原子的短鏈烷基,可任意被氨基、一烷氨基或二烷氨基所取代(總計其中的烷基含一至六個碳原子);R1、R5和R6是相同或不同的,它們為:(1)含一至四個碳原子的短鏈烷基,可任意被以下基團取代:a)具有化學式為NR7R8的氨基,其中R7和R8各自為氫或短鏈烷基,或者R7和R8連接在一起形成一個五員或六員環;或b)OR9,其中R9為H或含一至四個碳原子的短鏈烷基,或C)CO2R4,其中R4如上所述;(2)含四至七個碳原子的環烷基;(3)可任意被下列各基團取代的苯基:一個或多個含一至四個碳原子的烷基、囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基(總計其中烷基含一至六個碳原子)、氰基、含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的短鏈硫烷基;(4)芳烷基,其中芳基為可任意被下列各基團取代的苯基:一個或多個含一至四個碳原子的烷基、囟素、硝基、氨基、一烷胺基或二烷氨基(總計其中烷基含一至六個碳原子)、氰基含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的硫烷基;(5)雜芳基;而R2和R5也可能連接在一起形成一個五員環或六員環,環中的一員為基團n為包括0至2在內的一個數字;m為包括1至6在內的一個數字;而當n為0時,R1不得為短鏈烷基或環烷基。制備方法包括使下列化合物R6CHOⅣ和在有機溶劑中進行反應,其中R1、R2、R4、R5和R6如上所述;并通過任意選用下述方法使產物進一步發生反應,這些方法有:(1)氧化Ⅰ0和Ⅱ0中的硫,(2)烷化氮以及(3)如R3不是CO2R4時,則使CO2R4基團起反應以獲得如上所述的R3。
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