[其他]用于治療心血管疾病的1，4-二氫吡啶衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 86104284
• 申請日: 1986-06-17
• 公開（公告）號: CN86104284A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發明（設計）人: 伊拉·瑟卡
• 申請（專利權）人: 沃納-蘭伯特公司
• 主分類號: C07D211/82
• 分類號: C07D211/82;C07D215/54;C07D493/04;A61K31/435
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英

1、一種制備式I或式Ⅱ的化合物或其可藥用鹽的方法：

其中R為：(1)氫；(2)含一至四個碳原子的短鏈烷基，可任意被化學式為NR₇R₈的一個氨基取代，其中R₇和R₈各自為氫或含一至四個碳原子的短鏈烷基，或者它們連接在一起形成一個具有N及四個或五個CH基團的五員或六員環；以及(3)芳烷基，其中(a)芳基為苯基，可任意被下列基團所取代：一個或多個囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基(總計其中的烷基含一至六個碳原子)、氰基、含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的短鏈烷基、含一至四個碳原子的短鏈硫烷基，以及(b)烷基為含一至四個碳原子的烯烴基；

R₂和R₃是相同的或不同的，它們為氫、含一至四個碳原子的短鏈烷基、氰基、硝基、CO₂R₄，其中R₄為氫或含一至四個碳原子的短鏈烷基，可任意被氨基、一烷氨基或二烷氨基所取代(總計其中的烷基含一至六個碳原子)；

R₁、R₅和R₆是相同或不同的，它們為：(1)含一至四個碳原子的短鏈烷基，可任意被以下基團取代：a)具有化學式為NR₇R₈的氨基，其中R₇和R₈各自為氫或短鏈烷基，或者R₇和R₈連接在一起形成一個五員或六員環；或b)OR₉，其中R₉為H或含一至四個碳原子的短鏈烷基，或C)CO₂R₄，其中R₄如上所述；(2)含四至七個碳原子的環烷基；(3)可任意被下列各基團取代的苯基：一個或多個含一至四個碳原子的烷基、囟素、硝基、氨基、一烷氨基或二烷氨基(總計其中烷基含一至六個碳原子)、氰基、含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的短鏈硫烷基；(4)芳烷基，其中芳基為可任意被下列各基團取代的苯基：一個或多個含一至四個碳原子的烷基、囟素、硝基、氨基、一烷胺基或二烷氨基(總計其中烷基含一至六個碳原子)、氰基含一至四個碳原子的短鏈烷氧基、含一至四個碳原子的硫烷基；(5)雜芳基；

而R₂和R₅也可能連接在一起形成一個五員環或六員環，環中的一員為基團

n為包括0至2在內的一個數字；

m為包括1至6在內的一個數字；

而當n為0時，R₁不得為短鏈烷基或環烷基。

制備方法包括使下列化合物

R₆CHO Ⅳ和

在有機溶劑中進行反應，其中R₁、R₂、R₄、R₅和R₆如上所述；并通過任意選用下述方法使產物進一步發生反應，這些方法有：(1)氧化Ⅰ₀和Ⅱ₀中的硫，(2)烷化氮以及(3)如R₃不是CO₂R₄時，則使CO₂R₄基團起反應以獲得如上所述的R₃。

2、權利要求1的方法，其中所制備的化合物，具有結構式Ⅰ，其中R、R₁、R₄、R₅和R₆如上所述，R₂為氰基，而n為1或2。

3、權利要求2的方法，其中所制備的化合物，具有結構式Ⅱ，其中R、R₁、R₄、R₅和R₆如上所述，R₂為氰基，而n為1或2。