【主權項】：

1、制備1，8-橋連4-喹諾酮-3-羧酸及其衍生物式(Ⅰ)，其藥學上有用的水合物，它的堿金屬鹽、堿土金屬鹽、銀鹽、鈲鹽及它的酯之方法。其中：Y代表羰基、腈基、酯基-COOR7或酰胺基-CONR8R9；R7代表C1-C4烷基；R8和R9代表氫或C1-C4烷基，并且R9也可以是有選擇取代的苯基；X1代表氫、硝基、帶有1至3個碳原子的烷基或鹵素，最好是氟；X5可以是氫、鹵素或甲基；R10和R11可與它們連接的碳原子一起形成五元或六元雜環，該雜環可帶有另外的原子或基團；-O-、-S-、-SO-、-SO2-、＞N-R12或，并且在碳原子上可選擇性地有單取代、雙取代或三取代，取代基有C1-C4烷基、苯基或環己基(可由氟、氯、溴、甲基、苯基、羥基、甲氧基、芐氧基、硝基或哌啶子基有選擇地單取代、雙取代或三取代)、或2-噻吩基、羥基、帶有1至3個碳原子的烷氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲基氨甲基或乙基氨甲基；其中：R12代表氫、有1至6個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基，并且可以被一個或兩個羥基、烷氧基或帶有1至3個碳原子烷基的二烷氨基或烷氨基有選擇地取代，氰基或在醇部分有1至4個碳原子的烷氧羰基，在脂肪族部分至多含有4個碳原子而苯基可以有選擇地取代的苯基烷基，由羥基、甲氧基、氯或氟有選擇單取代或雙取代的苯甲酰甲基，至多有6個碳原子的氧代烷基，此外還可以為COR13或SO2R14；R13代表氫，帶有1至4個碳原子的直鏈或帶支鏈烷基，并且該烷基可由氨基、在烷基部分帶有1至3個碳原子的烷氧羰基、羧基和帶有1至3個碳原子的烷氧基以及鹵素(例如氯、溴和氟)一組取代基中的1個或2個有選擇地取代，或者代表帶有1至4個碳原子的烷氧基、氨基，在烷基部分含有1至5個碳原子的二烷氨基或烷氨基，并且R14代表帶有1至3個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基，Z代表氧或胺基NR15；R15代表氫，帶有1至6個碳原子的烷基，并且該烷基可由鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、帶有1至3個碳原子的烷巰基、芳氧基、芳硫基或在醇部分上帶有1至3個碳原子的酯基選擇性取代，或者是由鹵素、硝基、帶有1至3個碳原子的烷基或帶有1至3個碳原子的烷氧基或烷巰基選擇性取代的苯基，此外R15還可代表酰基R16CO-或R17SO2-；R16和R17代表帶有1至6個碳原子的烷基或有選擇地取代的苯基或R15為其中R18至R21代表氫、帶有1至6個碳原子的烷基或有選擇取代的苯基，并且A、如果n為0a)R1、R2和R3代表氫，帶有1至2個碳原子的烷基或苯基，并且R4代表CH2X；其中X代表鹵素、氰基、羥基或烷氧基、或帶有1至3個碳原子并被苯基有選擇取代的烷巰基；b)R1是氫、帶有1至2個碳原子的烷基或苯基，R2代表CH2X；其中X代表鹵素、氰基、羥基、烷氧基或帶有1至3個碳原子并被苯基有選擇取代的烷巰基，R3代表氫、帶有1至3個碳原子的烷基或苯基；R4代表苯基；c)R1和R2代表帶有1至2個碳原子的烷基，R3和R4代表氫或有1至6個碳原子并被苯基有選擇取代的烷基，或代表苯基；d)R1代表氫，R2代表氫或帶有1至2個碳原子的烷基，R3代表氫、帶有1至3個碳原子并被苯有選擇取代的烷基或苯基，R4代表苯基；e)R1代表氫，R2代表芳基，R3和R4代表氫、烷基或苯基；f)R1和R2代表氫或帶有1至2個碳原子的烷基，并且R3和R4代表的是與它們所連接的碳原子共同形成三至七元的螺環；g)R1和R2與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環的螺環，并且R3和R4代表氫，有1至6個碳原子并被苯有選擇取代的烷基或苯基；此外h)R2和R4代表氫、帶有1至6個碳原子的烷基或苯基，并且R1和R3與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環；B、如果n是1I、R1和R2代表氫或帶有1至2個碳原子的烷基，并且a)R3和R4代表氫，R5和R6代表有1至6個碳原子并可被苯基有選擇取代的烷基；b)R3和R4代表有1至6個碳原子并被苯基有選擇取代的烷基，R5和R6代表氫；c)R3、R4和R5代表有1至6個碳原子并被苯基有選擇取代的烷基，R6代表氫；d)R4、R5和R6代表有1至6個碳原子并被苯基有選擇取代的烷基，R3代表氫；e)R3和R6代表有1至6個碳原子并被苯基有選擇取代的烷基；f)R3代表有選擇取代的苯基，R4、R5和R6代表氫；g)R5代表有選擇取代的苯基，R3和R4和R6代表氫；h)R3和R6代表氫，R4和R5與它們所連接的碳原子共同形成三元至七元環；i)R3和R4與它們所連接的碳原子共同形成三至七元的螺環，R5和R6代表氫，帶有1至3個碳原子的烷基或苯基；j)R5和R6與它們所連接的碳原子共同形成三至七元的螺環，R3和R4代表氫，帶有1至3個碳原子的烷基或苯基；k)R3和R4，R5和R6與它們所連接的特定的碳原子共同形成三至七元螺環；Ⅱ、R1代表氫，R2和R3與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環，R4、R5和R6代表氫，具有1至6個碳原子的烷基或苯基；Ⅲ、R1和R6代表氫，R2、和R3、R4和R5分別與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環；Ⅳ、R1和R2與它們所連接的碳原子共同形成三至七元螺環，R3和R5與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環，R4和R6代表氫或烷基；Ⅴ、R1和R4代表氫或帶有1至2個碳原子的烷基，R2和R3與它們所連接的碳原子共同形成三至七元環，R5和R6與它們所連接的碳原子共同形成三至七元螺環，其特征在于使喹諾酮羧酸衍生物(Ⅱ)，(Ⅱ)其中X1、X5、R1至R6、Z和n與上述的定義相同，X2最好是氯或氟，與式(Ⅲ)的胺反應，妲果需要，可在酸結合劑存在下進行反應，其中R10和R11與上述的定義相同。