[其他]1，8-橋連4-喹諾酮-3-羧酸類的制備方法

無效

• 申請號: 86104256
• 申請日: 1986-06-21
• 公開（公告）號: CN86104256A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 克勞斯·格羅;邁克爾·施里沃爾;漢斯-喬基姆.蔡勒;卡爾.喬治.梅茨格
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D498/04;A61K31/44;A23K1/16;//;22100;24700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

本發明是關于新的1，8-橋連4喹諾酮-3-羧酸類，它們的制備方法和它們作為藥物的效用，特別是在人用藥和獸藥中可作為抗菌劑。

本發明是關于具有式（Ⅰ）的新的1，8-橋連4-喹諾酮-3-羧酸及其衍生物，藥學上用的水合物，它的堿金屬鹽、堿土金屬鹽、銀鹽、鈲鹽及它的酯，它們均具有很強的抗菌作用。

Y代表羧基、腈基、酯基-COOR⁷或酰胺基-COOR⁸R⁹其中

R⁷代表C₁-C₄烷基;

R⁸和R⁹代表氫或C₁-C₄烷基，并具有R⁹還可以是有選擇取代的苯基;

X¹代表氫、硝基、帶有1至3個碳原子的烷基或鹵素，最好是氟;

X⁵可以是氫、鹵素或甲基;

R¹⁰和R¹¹可與它們所連接的氮原子一起形成五元或六元雜環，該雜環可帶有另外的原子或基團-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，＞N-R¹²或-CO-N¹-R¹²，并且在碳原子上可有選擇地由C₁-C₄烷基、苯基或環己基（它們可以有選擇的由氯、氟、溴、甲基、苯基、羥基、甲氧基、芐氧基、硝基或哌啶子基單取代、雙取代或三取代）、2-噻吩基、羥基、帶有1至3個碳原子的烷氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲基氨甲基或乙基氨甲基單取代、雙取代或三取代，其中

R¹²代表氫，有1至6個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基、鏈烯基或鏈炔基并且可以被1個或2個羥基、帶有1至3碳原子烷基的二烷氨基、烷氨基或烷氧基有選擇地取代，氰基或在醇部分有1至4個碳原子的烷氧羰基，在脂肪族部分至多含有4個碳原子而苯基可有選擇取代的苯基烷基，由羥基、甲氧基、氯或氟選擇性單或雙取代的苯甲酰甲基，至多有6個碳原子的氧代烷基，此外還可以為COR¹³或SO₂R¹⁴;

R¹³代表氫，帶有1至4個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基，并且該烷基可由氨基、在烷基部分帶有1至3個碳原子的烷氧羰基、羧基和帶有1至3個碳原子的烷氧基以及鹵素、（例如氯、溴和氟）一組取代基中的一個或2個有選擇地取代或者代表有1至4個碳原子的烷氧基、氨基，在烷基部分含有1至5個碳原子的二烷氨基或烷氨基，并且R¹⁴代表帶有1至3個碳原子的直鏈或帶支鏈的烷基，2代表氧或胺基NR¹⁵;

R¹⁵代表氫，帶有1至6個碳原子的烷基，并且該烷基可由鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、帶有1至3個碳原子的烷巰基芳氧基、芳硫基或在醇部分帶有1至3個碳原子的酯基選擇性取代，或者是由鹵素、硝基、帶有1至3個碳原子的烷基或帶有1至3個碳原子的烷氧基或烷巰基選擇性取代的苯基，此外R¹⁵還可代表酰基R¹⁶CO-或R¹⁷SO₂-;

R¹⁶和R¹⁷代表有1至6個碳原子的烷基或有選擇取代的苯基或R¹⁵為

，其中R¹⁸至R²¹代表氫、帶有1至6個碳原子的烷基或有選擇取代的苯基;并且

A.如果n為0，

a）R¹、R²和R³代表氫、帶有1至2個碳原子的烷基或苯基，并且R⁴代表CH₂X;

其中X代表鹵素、氰基、羥基、烷基或帶有1至3個碳原子并被苯基有選擇取代的烷巰基;

b）R¹是氫、帶有1至2個碳原子的烷基或苯基，R²代表CH₂X，

其中X代表鹵素、氰基、羥基、烷基或帶有1至3個碳原子并被苯基有選擇取代的烷巰基;R³代表氫、帶有1至3個碳原子的烷基或苯基，R⁴代表苯基;