[其他]N-苯基-4-苯基-1-哌嗪甲脒的制備方法及它們的作為抗心律失常藥的用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103798 | 申請日: | 1986-05-29 |
| 公開(公告)號: | CN86103798A | 公開(公告)日: | 1987-06-10 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 吉恩-克勞德·帕斯柯 | 申請(專利權(quán))人: | 實驗室辛特克斯股份公司 |
| 主分類號: | C07D295/18 | 分類號: | C07D295/18;A61K31/495 |
| 代理公司: | 上海專利事務(wù)所 | 代理人: | 徐志奇 |
| 地址: | 法國皮*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 具有結(jié)構(gòu)式為其中R,R1,R2,R3,R4和R5如說明書所定義的化合物及其互變異構(gòu)體作為抗心律失常藥是有用的。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 苯基 哌嗪甲脒 制備 方法 它們 作為 心律失常 用途 | ||
【主權(quán)項】:
1、一種制備結(jié)構(gòu)式為的化合物以及其互變異構(gòu)體,藥物學上可接受的酸加成鹽和酯的方法,其中:R,R1和R2為各自獨立的氫,囟,低級烷基,低級烷氧基,-CF3或-NO2,R3為氫,低級烷基,低級烷基-OH,烷基或低級鏈烯基,以及R4和R5為各自獨立的氫,鹵、低級烷基,低級烷氧基,-OH,-CF3低級烷基,這方法包括下列任何一種:(a)將一種結(jié)構(gòu)式為的化合物,其中R,R1和R2是和上述定義一樣的,且X為一個離去基團,與一種結(jié)構(gòu)式為的1-苯基-哌嗪化合物,其中R4和R5是和上述定義一樣的進行縮合,以形成一種結(jié)構(gòu)式Ⅰ的化合物,其中R3為氫,或(b)將一種結(jié)構(gòu)式為的化合物,其中R,R1和R2是和上述定義一樣的,R3為低級烷基,低級烷基-OH,烷基或低級鏈烯基與一種結(jié)構(gòu)(4)的1-苯基哌嗪化合物,且X為一個離去基團進行反應以形成一種結(jié)構(gòu)式I的化合物,其中R3為低級烷基,低級烷基-OH,烷基或低級鏈烯基,或(c)使一種結(jié)構(gòu)式I的化合物,其中R4或R5為-OH和/或R3為低級烷基-OH酯化以形成相應的鏈烷酰衍生物,或(d)使一種結(jié)構(gòu)I的化合物,其中R3為氫,?;孕纬梢环N結(jié)構(gòu)式I的化合物,其中R3為烷基,或(e)將結(jié)構(gòu)式Ⅰ的一種化合物游離堿轉(zhuǎn)化為一種藥物學上可接受的酸加成鹽,或(f)將一種結(jié)構(gòu)式Ⅰ的一種化合物的鹽轉(zhuǎn)化為相應的游離堿。
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