[其他]新的鹽類制備方法無效
| 申請號: | 86103741 | 申請日: | 1986-05-29 |
| 公開(公告)號: | CN86103741A | 公開(公告)日: | 1987-02-18 |
| 發明(設計)人: | 加伯爾·科瓦斯;吉薩·加拉姆伯斯;伊斯特萬·托莫斯茨;卡洛利·卡納;彼得·吉奧吉;彼得·科爾莫茨;伊斯特萬·斯塔勒;拉茨洛·塞克斯;吉尤拉·帕普;埃瓦·尤得瓦利;帕爾·哈德哈茨耶諾·馬頓;吉奧吉·多爾曼 | 申請(專利權)人: | 奇諾英藥物化學工廠有限公司 |
| 主分類號: | C07D307/935 | 分類號: | C07D307/935;A61K31/34 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐躍 |
| 地址: | 匈牙利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明涉及結構式I的新的7-氧代-PGl2麻黃堿鹽(其中A代表-(CH2)2-,順或反式CH-CH-或-C≡C-;B代表一化學鍵,-CH2-或CR2R3;R2和R3均代表低級烷基或氫;X是一化學鍵,-O-或-CH2-;R4代表C1-6烷基、C4-7環烷基、C1-6氟烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、被取代的苯基或雜芳基)。結構式I之化合物表現有與PG-I2鈉鹽相同的藥理作用,可抑制血小板聚集和胃酸的分泌,用于預防心絞痛發作。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 鹽類 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、制備通式I的7-氧代-PGI2麻黃堿鹽同系物的方法,其中A代表-(CH2)2-,順式或反式-CH=CH-或-C≡C-;R1是低級烷基或氫;B代表一化學鍵,-CH2-或CR2R3;R2代表低級烷基或氫;R3代表低級烷基或氫;X是一化學鍵,-O-或-CH2-;R4代表C1-6烷基、C4-7環烷基、C1-6氟烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、被取代的苯基或雜芳基,該方法包括(a)用一種堿處理下示通式Ⅱ的化合物(其中R5代表直鏈或支鏈低級烷基,R6代表直鏈或支鏈低級烷酰基、苯甲酰基或單基取代的苯甲酰基,且R1、R2、R3、R4、A、B或X定義如前),除去保護基,之后,在水的存在下用一種堿處理除去酯基團;或(b)在水存在下用一種堿由通式Ⅱ的化合物(其中R6代表氫、且R1、R2、R3、R4、A、B、和X定義如前)上除掉酯基團,之后用一種酸處理該產物,和/或處理為此得到的反應混合物與非水溶的溶劑所制成的萃取物,或(c)于-20℃至50℃之間,用旋光活性或外消旋麻黃堿處理通式Ⅱ的化合物(其中R5和R6代表氫,且R1、R2、R3、R4、A、B和X定義如前述)與極性溶劑所制成的溶液,并結晶如此得到的通式I的化合物。
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