[其他]呋喃并苯基異唑衍生物的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86103464 | 申請日: | 1986-05-21 |
| 公開(公告)號: | CN86103464A | 公開(公告)日: | 1987-02-04 |
| 發(fā)明(設計)人: | 佐藤晴彥;古賀弘;段孝;小沼悅郎 | 申請(專利權(quán))人: | 中外制藥株式會社 |
| 主分類號: | C07D498/02 | 分類號: | C07D498/02;A61K31/41;//;30700;26100) |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐躍 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發(fā)明公開了通式(I)的新的呋喃并苯基異唑衍生物及當R5是羧基基團時該衍生物的無毒鹽的制備方法。通式(I)的化合物及其無毒鹽具有降壓,促尿酸尿和利尿的效能,它們可用于治療高尿酸血,水腫和高血壓。上述通式(I)中的R1,R2,R3和R4可以是相同也可以是不同的,各代表氫原子,鹵原子,或具有1-4碳原子的低級烷基基團;R5羥甲基基團,羧基基團或具有1-3碳原子的低級烷氧羰基基團;X是硫原子或-CH=CH-基團。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 呋喃 苯基 衍生物 制備 方法 | ||
【主權(quán)項】:
1、通式(Ⅰ)的呋喃并苯基異噁唑衍生物的制備方法(其中R1,R2,R3和R4可以是相同也可以是不同的,各代表氫原子,囟原子,或具有1-4碳原子的低級烷基基團;R5是羥甲基基團,羧基基團或具有1~3碳原子的低級烷氧羰基基團;X是硫原子或-CH=CH-基團),(a)該方法包括在惰性溶劑中用堿處理通式(Ⅱ)的化合物(其中R1-R5和X如上所定義;Y是囟原子),或(b)該方法包括使過酸與通式Ⅲ的化合物相反應(其中R1-R4和X如上所定義)生成通式(Ⅵ)的具有羥甲基結(jié)構(gòu)的化合物(其中R1-R4和X如上所定義),任意地將該具有羥甲基結(jié)構(gòu)的化合物與氧化劑反應生成通式Ⅴ的具有羧基結(jié)構(gòu)的化合物(其中R1-R4和X如上所定義),用一般的方法任意地酯化該具有羧基結(jié)構(gòu)的化合物。
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