[其他]呋喃并苯基異唑衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 86103464 | 申請日: | 1986-05-21 |
| 公開(公告)號: | CN86103464A | 公開(公告)日: | 1987-02-04 |
| 發明(設計)人: | 佐藤晴彥;古賀弘;段孝;小沼悅郎 | 申請(專利權)人: | 中外制藥株式會社 |
| 主分類號: | C07D498/02 | 分類號: | C07D498/02;A61K31/41;//;30700;26100) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐躍 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 呋喃 苯基 衍生物 制備 方法 | ||
1、通式(Ⅰ)的呋喃并苯基異噁唑衍生物的制備方法
(其中R1,R2,R3和R4可以是相同也可以是不同的,各代表氫原子,囟原子,或具有1-4碳原子的低級烷基基團;R5是羥甲基基團,羧基基團或具有1~3碳原子的低級烷氧羰基基團;X是硫原子或-CH=CH-基團),
(a)該方法包括在惰性溶劑中用堿處理通式(Ⅱ)的化合物
(其中R1-R5和X如上所定義;Y是囟原子),或
(b)該方法包括使過酸與通式Ⅲ的化合物相反應
(其中R1-R4和X如上所定義)生成通式(Ⅵ)的具有羥甲基結構的化合物
(其中R1-R4和X如上所定義),任意地將該具有羥甲基結構的化合物與氧化劑反應生成通式Ⅴ的具有羧基結構的化合物
(其中R1-R4和X如上所定義),用一般的方法任意地酯化該具有羧基結構的化合物。
2、根據權項1(a)的方法所述,其中所說的堿選自堿金屬的氫化物,醇鹽,和氫氧化物。
3、根據權項1(a)的方法所述,其中所說的反應在0~150℃進行。
4、根據權項1(a)的方法所述其中所說的惰性溶劑選自水,醚類,醇類,烴類,芳香烴類,N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜。
5、根據權項1(b)的方法所述,其中所說的過酸選自過苯甲酸,m-氯過苯甲酸和過乙酸。
6、根據權項1(b)的方法所述,其中所述的氧化劑選自金屬氧化物。
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