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[其他]象牙烯寧衍生物的制備方法無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 86102655 申請日: 1986-04-19
公開(公告)號: CN86102655A 公開(公告)日: 1987-02-04
發(fā)明(設計)人: 扎諾斯·克里德爾;吉奧吉·維斯基;拉茨洛·茨布拉;比拉·斯蒂夫克;馬里亞·弗拉卡斯·尼·基扎克;索爾特·佐姆·巴思利;埃·卡帕蒂;比拉·基斯;卡塔林·索莫;拉茨洛·斯波尼;利拉·弗加斯;薩巴·庫思;阿尼科·吉里 申請(專利權)人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
主分類號: C07D471/22 分類號: C07D471/22;A61K31/435;//;22100C07D22100;22100;20900)
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 樊衛(wèi)民,穆德俊
地址: 匈牙利*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明涉及通式(Ia)或(Ib)(式中,R1代表C1-4烷基;R代表氫、C1-6烷基、C2-6烯基、酰基和取代酰基)的外消旋和旋光活性象牙烯衍生物以及酸加成鹽的順和反-差向異構體的制備,其反式化合物是新的。本發(fā)明還涉及通式(IIIa)和(IIIb)(式中R1和R′代表C1-4烷基)的化合物。通式(Ia)和(Ib)化合物的血管擴張作用比已知的外周血管擴張劑己酮可可豆堿高得多。
搜索關鍵詞: 象牙 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、制備通式(Ⅰa)或(Ⅰb)外消旋和旋光活性象牙烯寧衍生物以及酸加成鹽的順式和反式差向異構體的(式中,R1代表C1-4烷基;R代表氫、C1-6烷基,C2-6烯基、酰基和取代酰基)方法包括:al)使用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物的還原通式(Ⅳ)阿樸長春蔓胺酸酯(式中R1定義如上;R′代表C1-4烷基)如果需要,對得到的通式(Ⅱ)化合物酰基化或烷基化后(式中,R1定義如上,R代表氫),然后用催化加氫的方法使之飽和;若反之,先使通式(Ⅱ)飽和,如果需要,再對制成的通式(Ⅰa)化合物酰基化或烷基化(式中R1定義如上;R代表氫),或a2)如果需要,對通式(Ⅱ)阿樸長春蔓胺醇衍生物酰基化或烷基化后,用催化加氫的方法使其飽和;若反之,先使通式(Ⅱ)飽和,如果需要,再對制成的通式(Ⅰa)化合物酰基化或烷基化(式中,R1定義如上;R代表氫),或b1)用催化加氫的方法使通式(Ⅳ)反-阿樸長春蔓胺酸酯飽和(式中R1和R′定義如上),然后使得到的通式(Ⅲa)差向異構(式中R1和R′定義如上),使用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物,還原制成通式(Ⅲb)化合物(式中R1和R′定義如上),如果需要,對得到的通式(Ⅰb)化合物(式中,R1定義如上;R代表氫)酰基化或烷基化,或,b2)用催化加氫的方法使通式(Ⅳ)順-阿樸長春蔓胺酸酯飽和(式中R1和R′定義如上),如果需要,在通式(Ⅲa)的產物差向異構化后,用分級結晶法分離得到的順-差向異構混合物,用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物還原所得到的通式順-(Ⅲa)或順-(Ⅲb)產物,為了制備通式(Ⅰa)或(Ⅰb)由較窄基團形成的化合物的順-差向異構體,如果需要,對得到的通式順-(Ⅰa)或順-(Ⅰb)化合物(式中,R2定義如上,R代表氫)酰基化或烷基化,或b3)使通式(Ⅲa)二氫阿樸長春蔓胺酸酯(式中R1和R′定義如上)差向異構化,使用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物,使得到的通式(Ⅲb)產物(式中R1和R′定義如上)還原,如果需要,對制成的通式(Ⅰb)化合物(式中,R1定義如上;R代表氫)酰基化或烷基化,或b4)使用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物,使通式(Ⅲb)二氫阿樸長春蔓胺酸酯(式中R1和R′定義如上)還原,如果需要,對制成的通式(Ⅰb)的產物(式中,R1定義如上,R代表氫)酰基化或烷基化,或c1)使用化學還原劑,最好是復合金屬氫化物,使通式(Ⅲa)二氫阿樸長春蔓胺酸酯(式中,R1和R′定義如上)還原,如果需要,對制成的通式(Ⅰa)產物(式中,R1定義如上;R代表氫)酰基化或烷基化,如果需要,可將由上述方法a1),a2),b1),b2),b3),b4)或c1)中的任一方法所制得的通式(Ⅱ),(Ⅲa),(Ⅲb),(Ⅰa)或(Ⅰb)化合物轉化成它們的酸加成鹽。
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