[其他]制備7-氨基-3-丙烯基頭孢素酸及其酯類的方法無效
| 申請號： | 86102630 | 申請日： | 1986-04-21 |
| 公開（公告）號： | CN86102630A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發明（設計）人： | 星英秋;奧村潤;內藤隆之;阿部芳男;油木慎平 | 申請（專利權）人： | 布里斯托爾-米爾斯公司 |
| 主分類號： | C07D501/18 | 分類號： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 孫令華,林柏楠 |
| 地址： | 美國紐約*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明提供了新型頭孢菌素中間體，7β-氨基-3-[(Z)-1-丙烯(-1-)基]-3-頭孢烯-4-羧酸及其酯類，具有以上通式。其中3-丙烯基的構型是Z型有時又稱順式(Cis)，R為氫或通常的羧基保護基，及其酸加成鹽及R為氫時的上述物質的金屬鹽。這些化合物可用作制備口服有效的頭孢菌素的中間體。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 制備 氨基 丙烯 頭孢 及其 方法 | ||
【主權項】：
1、制備具有以下結構式的化合物(其中3-丙烯基具有Z構形，R為氫或通常的羧基保護基)、其酸加成鹽以及R為氫時的上述物質的金屬鹽的方法，該方法包括使具有下列結構式的中間體(其中R的含義與上面所指明的含義相同，ph為苯基)與乙醛在惰性有機反應介質中進行反應，該介質含括二氯甲烷，N，N′-二甲基甲酰胺，異丙醇或它們的混合物，反應溫度在0℃到25℃之間，以產生用下式表示的化合物然后脫去亞芐基或同時脫去亞芐基與羧酸保護基，如果需要，再分離3-(Z)及3-(E)異構體，以產生用下式表示的化合物其中R的含義與上述相同。
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