[其他]制備7-氨基-3-丙烯基頭孢素酸及其酯類的方法

無效

• 申請號: 86102630
• 申請日: 1986-04-21
• 公開（公告）號: CN86102630A
• 公開（公告）日: 1987-02-04
• 發明（設計）人: 星英秋;奧村潤;內藤隆之;阿部芳男;油木慎平
• 申請（專利權）人: 布里斯托爾-米爾斯公司
• 主分類號: C07D501/18
• 分類號: C07D501/18;C07D501/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 孫令華,林柏楠

1、制備具有以下結構式的化合物

(其中3-丙烯基具有Z構形，R為氫或通常的羧基保護基)、其酸加成鹽以及R為氫時的上述物質的金屬鹽的方法，該方法包括使具有下列結構式的中間體

(其中R的含義與上面所指明的含義相同，ph為苯基)與乙醛在惰性有機反應介質中進行反應，該介質含括二氯甲烷，N，N′-二甲基甲酰胺，異丙醇或它們的混合物，反應溫度在0℃到25℃之間，以產生用下式表示的化合物

然后脫去亞芐基或同時脫去亞芐基與羧酸保護基，如果需要，再分離3-(Z)及3-(E)異構體，以產生用下式表示的化合物

其中R的含義與上述相同。

2、權利要求1所述方法，其中R系選自氫，甲氧基甲基，2，2，2-三氯乙基，2-（三甲對烷基）乙基，叔丁基，芐基，二苯基甲基，鄰-硝基芐基，對-硝基芐基，三甲硅芐基，叔丁基二甲硅烷基，叔丁基二苯硅烷基，烯丙基，2-氯烯丙基的基團。

3、權利要求2所述的方法，其中酸加成鹽系選自鹽酸鹽，硫酸鹽，對-甲苯磺酸鹽，磷酸鹽。

4、權利要求1所述的方法，其中金屬鹽為鈉鹽，鉀鹽，鈣鹽或鋁鹽。

5、權利要求2所述的方法，其中化合物為7β-氨基-3[（Z）-1-丙烯（-1）基-3-頭孢烯-4-羧酸二苯基甲酯，及其鹽酸鹽。

6、權利要求2所述的方法，其中的化合物為7β-氨基-3[（Z）-1-丙烯（-1-）基-3-頭孢烯-4-羧酸及其鹽酸鹽。

7、權利要求4所述的方法，其中的化合物為7β-氨基-3[（Z）-1-丙烯（-1-）基-3-頭孢烯-4-羧酸鈉鹽。

8、權利要求1所述的方法，其中與乙醛的反應是在囟化鋰存在下進行的。

9、權利要求8所述的方法，其中囟化鋰是氯化鋰，溴化鋰或碘化鋰。

10、權利要求8所述的方法，其中囟化鋰是溴化鋰。