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[其他]環(huán)氧丙烷酮類化合物的制備方法無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 85108888 申請日: 1985-12-19
公開(公告)號: CN85108888A 公開(公告)日: 1986-07-09
發(fā)明(設計)人: 彼爾·巴比爾;弗南德·施內德;尤里克·維德默 申請(專利權)人: 弗·哈夫曼—拉羅切有限公司
主分類號: C07D305/08 分類號: C07D305/08
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 戴真秀,余輝君
地址: 瑞士·*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 本文敘述了新型的能抑制胰脂肪酶的環(huán)氧丙烷酮乙酯類化合物(通式Ⅰ,其中R1至R5和n的定義同說明書)和該類化合物與弱酸形成的鹽,它們可以由相應的環(huán)氧丙烷酮—醇制備。
搜索關鍵詞: 丙烷 酮類 化合物 制備 方法
【主權項】:
1、制備式I環(huán)氧丙烷酮及其與弱酸形成的鹽的方法,其中R1和R2是由多至8個雙鍵或參鍵選擇性隔開的C1-17烷基和由氧或硫原子選擇性隔開的C1-17烷基,氧或硫原子不處于不飽和碳原子的α位上,或者R1和R2是由0至3個C1-6烷基-(O或S)1或0取代的苯基,芐基或-C6H4-X-C6H5環(huán),X是氧,硫或(CH2)0~3,R3是氫,C1-3烷基或C1-3烷酰基R4是氫或C1-3烷基R5是氫,Ar基、Ar-C1-3-烷基或由Y選擇性隔開和由Z選擇性取代的C1-7烷基,或者R4和R5形成4至6元飽和環(huán),Y是氧,硫或N(R6)基,C(O)N(R6)基或N(R6)C(O)基,Z是-(O或S)-R7基,-N(R7,R8)基,-C(O)N(R7,R8)基或者-N(R7)C(O)R8基。n是數字1或零,但是當n是1時,R5必須是氫。Ar是由0至3個R9基或OR9基取代的苯基R6或R9是氫或C1-3烷基,但是,當R3是甲酰基,R5是異丁基,或者R3是乙酰基,R5是氨基甲酰基甲基時,同時R2是十一烷基或2,5-十一碳二烯基,R1是正已基,這時R4不是氫,該方法包括:(a)將式Ⅱ的酸或其官能衍生物與式Ⅲ的醇酯化,其中R1-R5和n的定義同上,(b)分裂式I′環(huán)氧丙烷酮中的氨基保護基W其中R1,R2,R4,R5和n的定義同上,(c)如果需要,催化氫化不飽和的殘基R1和R2,(d)如果需要,將得到的式I環(huán)氧丙烷酮進行C1-5烷酰化,式中至少R3和R4之一是氫,且R5中的氨基Y或Z是叔氨基,(e)如果需要,以與弱酸形成鹽的形式離析式I的環(huán)氧丙烷酮。
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