[其他]環(huán)氧丙烷酮類化合物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85108888
• 申請日: 1985-12-19
• 公開（公告）號: CN85108888A
• 公開（公告）日: 1986-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 彼爾·巴比爾;弗南德·施內(nèi)德;尤里克·維德默
• 申請（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼—拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D305/08
• 分類號: C07D305/08
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀,余輝君

1、制備式I環(huán)氧丙烷酮及其與弱酸形成的鹽的方法，

其中

R¹和R²是由多至8個(gè)雙鍵或參鍵選擇性隔開的C_1-17烷基和由氧或硫原子選擇性隔開的C_1-17烷基，氧或硫原子不處于不飽和碳原子的α位上，或者R¹和R²是由0至3個(gè)C_1-6烷基-(O或S)_1或0取代的苯基，芐基或-C₆H₄-X-C₆H₅環(huán)，

X是氧，硫或(CH₂)_0～3，

R³是氫，C_1-3烷基或C_1-3烷酰基

R⁴是氫或C_1-3烷基

R⁵是氫，Ar基、Ar-C_1-3-烷基或由Y選擇性隔開和由Z選擇性取代的C_1-7烷基，或者R⁴和R⁵形成4至6元飽和環(huán)，

Y是氧，硫或N(R⁶)基，C(O)N(R⁶)基或N(R⁶)C(O)基，

Z是-(O或S)-R⁷基，-N(R⁷，R⁸)基，-C(O)N(R⁷，R⁸)基或者-N(R⁷)C(O)R⁸基。

n是數(shù)字1或零，但是當(dāng)n是1時(shí)，R⁵必須是氫。

Ar是由0至3個(gè)R⁹基或OR⁹基取代的苯基

R⁶或R⁹是氫或C_1-3烷基，但是，當(dāng)R³是甲?；?，R⁵是異丁基，或者R³是乙?；琑⁵是氨基甲酰基甲基時(shí)，同時(shí)R²是十一烷基或2，5-十一碳二烯基，R¹是正已基，這時(shí)R⁴不是氫，

該方法包括：

(a)將式Ⅱ的酸或其官能衍生物與式Ⅲ的醇酯化，

其中R¹-R⁵和n的定義同上，

(b)分裂式I′環(huán)氧丙烷酮中的氨基保護(hù)基W

其中R¹，R²，R⁴，R⁵和n的定義同上，

(c)如果需要，催化氫化不飽和的殘基R¹和R²，

(d)如果需要，將得到的式I環(huán)氧丙烷酮進(jìn)行C_1-5烷?；街兄辽賀³和R⁴之一是氫，且R⁵中的氨基Y或Z是叔氨基，

(e)如果需要，以與弱酸形成鹽的形式離析式I的環(huán)氧丙烷酮。