[其他]2,3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物的制備方法無效
| 申請號: | 85107226 | 申請日: | 1985-09-28 |
| 公開(公告)號: | CN85107226A | 公開(公告)日: | 1987-04-08 |
| 發明(設計)人: | 原田纮;松下至博;中村益久;米谷行男 | 申請(專利權)人: | 鹽野義制藥株式會社 |
| 主分類號: | C07D309/79 | 分類號: | C07D309/79;C07D407/12;A61K31/34;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 顧柏棣,辛敏忠 |
| 地址: | 日本大阪府廣阪*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 高效利尿降壓劑,即2,3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物及其制備方法,屬于環利尿劑類,有害副作用小,可每日口服0.5-200毫克,或非腸胃道施用0.01-50毫克。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 二氫苯 呋喃 磺酰胺 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備2,3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺類及其鹽類的方法,其特征在于,所述的2,3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺類由下述通式(I)所表示:式中R1和R2可相同或不相同,各自為氫,低級烷基,4-7元環烷基,被取代的或未被取代的苯基,苯基(低級烷基),低級烷氧羰基,或嗎啉代(低級烷基);或R1和R2與相鄰的氮原子共同形成可具有另外一個或多個雜原子的,取代或未取代的5元或6元雜環,R3是由COR4或CH2R5代表的基團,R4是羥基或是由OR6或NR7R8代表的基團,R5是羥基,低級烷氧基,低級脂族酰氧基,或鹵素,R6是低級烷基,芳基,羧甲基或其酯,羥甲基或其脂族酰化物,或1,3-二氫-3-氧代異苯并呋喃-1-基,R7和R8為相同或不相同,各自為氫或低級烷基,X和X′為相同或不相同,各自的氫或為鹵素,其制備方法包括將通式(Ⅱ)所代表的化合物氯磺酰化,其中R3,X和X′各自的含意如上所述,如要作為一種被保護的衍生物,則選擇在5位上進行氯磺酰化得到如通式(Ⅲ)所示的5-氯磺酰基化合物:其中R3,X和X′各自的含意如上所述,并且將后者與氨,胺,或通式(Ⅳ)的氨基甲酸衍生物相反應,其中R1和R2各自的含意如上所述,必要時,接著進行去保護反應和/或進一步的改性。
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