[其他]2，3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 85107226
• 申請日: 1985-09-28
• 公開（公告）號: CN85107226A
• 公開（公告）日: 1987-04-08
• 發明（設計）人: 原田纮;松下至博;中村益久;米谷行男
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D309/79
• 分類號: C07D309/79;C07D407/12;A61K31/34;A61K31/395
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,辛敏忠

1、一種制備2，3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺類及其鹽類的方法，其特征在于，所述的2，3-二氫苯并呋喃-5-磺酰胺類由下述通式(I)所表示：

式中R¹和R²可相同或不相同，各自為氫，低級烷基，4-7元環烷基，被取代的或未被取代的苯基，苯基(低級烷基)，低級烷氧羰基，或嗎啉代(低級烷基)；或

R¹和R²與相鄰的氮原子共同形成可具有另外一個或多個雜原子的，取代或未取代的5元或6元雜環，

R³是由COR⁴或CH₂R⁵代表的基團，

R⁴是羥基或是由OR⁶或NR⁷R⁸代表的基團，

R⁵是羥基，低級烷氧基，低級脂族酰氧基，或鹵素，

R⁶是低級烷基，芳基，羧甲基或其酯，羥甲基或其脂族酰化物，或1，3-二氫-3-氧代異苯并呋喃-1-基，

R⁷和R⁸為相同或不相同，各自為氫或低級烷基，

X和X′為相同或不相同，各自的氫或為鹵素，

其制備方法包括將通式(Ⅱ)所代表的化合物氯磺酰化，

其中R³，X和X′各自的含意如上所述，如要作為一種被保護的衍生物，則選擇在5位上進行氯磺酰化得到如通式(Ⅲ)所示的5-氯磺酰基化合物：

其中R³，X和X′各自的含意如上所述，并且將后者與氨，胺，或通式(Ⅳ)的氨基甲酸衍生物相反應，

其中R¹和R²各自的含意如上所述，必要時，接著進行去保護反應和/或進一步的改性。

2、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的X和X′各自為氯。

3、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的R³是羧基。

4、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的R³是羥甲基。

5、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的R¹和R²均為氫，甲基，乙基。

6、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，當R³是由COR⁴所代表的基團，而R⁴又是由OR⁶所代表的基團并且R⁶是低級烷基時，所說的去保護是酯的水解。

7、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指在所述的去保護作用下，R³為-COOH之后的酯化反應。

8、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指當R³為COOR⁶時，用進一步酰胺化。

9、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，所述的改性是指當R³為COOH時，對所述的化合物酰鹵化，然后與胺或氨反應。

10、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指當R¹或R²為氫時，在所述化合物的N位上進行烷基化。

11、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指當R¹或R²為氫時，在所述化合物的N位上進行酰基化。

12、一種根據權項1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指當R³為CH₂R′⁵，且其中R′⁵為脂族酰氧基時，使CH₂R′⁵轉變為CH₂OH。