[其他]制備α-芳基-4-(4，5-二氫-3，5-二氧-1，2，4-三嗪-2(3H)基)-苯乙腈的方法無效
| 申請號： | 85105673 | 申請日： | 1985-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN85105673A | 公開（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發明（設計）人： | 古斯塔夫·瑪麗亞·伯克;拉艾梅克斯;塞皮多 | 申請（專利權）人： | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D253/06 | 分類號： | C07D253/06;C07C125/06;A61K31/53 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅宏,劉元金 |
| 地址： | 比利時*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明所涉及的是α-芳基-4-(4，5-二氫-3，5-二氧-1，2，4-三嗪-2(3H)基)苯乙腈類化合物，它們具有破壞或防止受原蟲感染的宿主體內原蟲生長的效能。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 制備 芳基 二氧 苯乙腈 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備一般式為：的化合物，其醫藥上可采用的酸加成鹽或其可能有的立體化學異構體的工藝方法，其中：R1、R2和R3各自任意為氫，鹵，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基或C1-6烷基磺酰基；R4和R5各自任意為氫，鹵，三氟甲基或C1-6烷基；而R為氫，C1-6烷基，環C3-6烷基或可能用至多三個各自任意選自鹵素，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基和C1-6烷基磺酰基氧所組成的基團組中的取代基所取代的苯基，其特征在于，ⅰ)除去中間體三氮雜二酮的基團E，該中間體的一般式為：其中E代表一個吸電子基團，所述的E基團除去是在較高的溫度下進行的，如果需要，則在有一種酸的存在下進行，該酸也可以用作一種溶劑，如進一步需要，則可在有一種反應惰性的溶劑存在下進行；ⅱ)使一種一般式為：的中間體與某種氰化物起反應，其中W表示一種可參與反應的離去基團。如果需要，則可在有一種反應惰性的溶劑存在下進行該反應。
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