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[其他]制備α-芳基-4-(4,5-二氫-3,5-二氧-1,2,4-三嗪-2(3H)基)-苯乙腈的方法無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 85105673 申請日: 1985-07-11
公開(公告)號: CN85105673A 公開(公告)日: 1987-01-14
發(fā)明(設(shè)計)人: 古斯塔夫·瑪麗亞·伯克;拉艾梅克斯;塞皮多 申請(專利權(quán))人: 詹森藥業(yè)有限公司
主分類號: C07D253/06 分類號: C07D253/06;C07C125/06;A61K31/53
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏,劉元金
地址: 比利時*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明所涉及的是α-芳基-4-(4,5-二氫-3,5-二氧-1,2,4-三嗪-2(3H)基)苯乙腈類化合物,它們具有破壞或防止受原蟲感染的宿主體內(nèi)原蟲生長的效能。
搜索關(guān)鍵詞: 制備 芳基 二氧 苯乙腈 方法
【主權(quán)項】:
1、一種制備一般式為:的化合物,其醫(yī)藥上可采用的酸加成鹽或其可能有的立體化學異構(gòu)體的工藝方法,其中:R1、R2和R3各自任意為氫,鹵,三氟甲基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基硫代基或C1-6烷基磺酰基;R4和R5各自任意為氫,鹵,三氟甲基或C1-6烷基;而R為氫,C1-6烷基,環(huán)C3-6烷基或可能用至多三個各自任意選自鹵素,三氟甲基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基硫代基和C1-6烷基磺酰基氧所組成的基團組中的取代基所取代的苯基,其特征在于,ⅰ)除去中間體三氮雜二酮的基團E,該中間體的一般式為:其中E代表一個吸電子基團,所述的E基團除去是在較高的溫度下進行的,如果需要,則在有一種酸的存在下進行,該酸也可以用作一種溶劑,如進一步需要,則可在有一種反應(yīng)惰性的溶劑存在下進行;ⅱ)使一種一般式為:的中間體與某種氰化物起反應(yīng),其中W表示一種可參與反應(yīng)的離去基團。如果需要,則可在有一種反應(yīng)惰性的溶劑存在下進行該反應(yīng)。
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