[其他]苯丁脂丙脯酸合成方法無效
| 申請號： | 85105258 | 申請日： | 1985-07-04 |
| 公開（公告）號： | CN1003124B | 公開（公告）日： | 1989-01-25 |
| 發明（設計）人： | 時惠麟;吳珉;陳光遠;支元華;薛飛;楊波 | 申請（專利權）人： | 國家醫藥管理局上海醫藥工業研究院;江蘇省常州制藥廠 |
| 主分類號： | 分類號： | ||
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發明屬于抗高血壓藥苯丁酯丙脯酸的制備方法。采用α－苯丁酮酸乙酯與丙氨酸芐酯還原氨化或用α－溴代苯丁酸乙酯與丙氨酸芐酯結合后催化氫化制備Ｎ－（１Ｓ－乙氧羰基－３－苯丙基）丙氨酸，再在ＤＣＣ作用下與Ｎ－羥基琥珀酰亞胺縮合得活化酯，活化酯與脯氨酸－四甲銨鹽縮合制備苯丁酯丙脯酸，本法可避免采用保護基及毒性高的氨甲酸芐酯或氯甲酸叔丁酯。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 苯丁脂丙脯酸 合成 方法 | ||
【主權項】：
1、一種苯丁酯丙脯酸合成方法，包括用α-苯丁酮酸乙酯與丙氨酰脯氨酸在分子篩作用下生成希夫氏堿，經催化氫化后與順丁烯二酸成鹽分離制得或用α-溴代苯丁酸乙酯與丙氨酸叔丁酯縮合經鹽酸-二氧六圜脫叔丁酯分離制得，本發明的特征在于用α-苯丁酮酸乙酯與丙氨酸芐酯在分子篩作用下生成希夫氏堿經催化氫化制備化合物[Ⅰ]或用α-溴代苯丁酸乙酯與丙氨酸芐酯在堿性試劑作用下經催化氫化制備化合物[Ⅰ]，化合物[Ⅰ]在DCC作用下與N-羥基琥珀酰亞胺或N-羥基-苯并三氮唑生成活化酯，與脯氨酸-羥基四甲銨鹽作用生成化合物[Ⅱ]，再與順丁烯二酸成鹽制得苯丁酯丙脯酸。
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