[其他]苯丁脂丙脯酸合成方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85105258 | 申請(qǐng)日： | 1985-07-04 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1003124B | 公開(kāi)（公告）日： | 1989-01-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 時(shí)惠麟;吳珉;陳光遠(yuǎn);支元華;薛飛;楊波 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 國(guó)家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;江蘇省常州制藥廠 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | 分類(lèi)號(hào)： | ||
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 苯丁脂丙脯酸 合成 方法 | ||
1、一種苯丁酯丙脯酸合成方法，包括用α-苯丁酮酸乙酯與丙氨酰脯氨酸在分子篩作用下生成希夫氏堿，經(jīng)催化氫化后與順丁烯二酸成鹽分離制得或用α-溴代苯丁酸乙酯與丙氨酸叔丁酯縮合后經(jīng)鹽酸-二氧六作用制備其中間體N-（1S-乙氧羰基-3-苯丙基）丙氨酸，本發(fā)明的特征在于N-（1S-乙氧羰基-3-苯丙基）丙氨酸（化合物〔Ⅰ〕）在DCC作用下與N-羥基琥珀酰亞胺或N-羥基苯并三氮唑生成活化酯。活化酯與脯氨酸-羥基四甲銨鹽作用生成N-〔N-（1S-乙氧羰基-3-苯丙基）〔丙氨酰〕脯氨酸（化合物〔Ⅱ〕），（化合物）〔Ⅱ〕與順丁烯二酸成鹽制得苯丁酯丙脯酸。N-（1S-乙氧羰基-3-苯丙基）丙氨酸〔化合物（Ⅰ〕）采用α-苯丁酮酸乙酯與L-丙氨酸芐酯在分子篩作用下生成希夫氏堿后催化氫化或α-溴代苯丁酸乙酯與丙氨酸芐酯在堿性試劑作用下縮合后催化氫化制得。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述分子篩的型號(hào)為5A或3A。
3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述氫化的催化劑為雷氏鎳或黑。
4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述堿性試劑是三乙胺或N-甲基嗎啉。
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