[其他]異噁唑衍生物的制備方法,含此類化合物的藥劑及此類化合物的應用無效
| 申請號: | 85104965 | 申請日: | 1985-06-29 |
| 公開(公告)號: | CN85104965A | 公開(公告)日: | 1987-01-07 |
| 發明(設計)人: | 弗里德里克·約翰尼斯·坎默;魯道夫·施萊耶巴克 | 申請(專利權)人: | 赫徹斯特有限公司 |
| 主分類號: | C07D413/12 | 分類號: | C07D413/12;C07D417/12;A61K31/445;A61K31/535;//;26118;29510) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 徐汝翼,劉夢梅 |
| 地址: | 聯邦德國D-6230美因河*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發明涉及4-異噁唑羧酰胺的制備方法,其通式為式中I式中R代表氫、可達4碳原子的烷基或可達2碳原子的鹵代烷基;W代表一直接鍵,CH2、CH-CH3、CH-C2H5、CHOH、O或S,和含這類化合物的制劑以及用這些化合物治療疼痛和/或發熱。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 異噁唑 衍生物 制備 方法 化合物 藥劑 應用 | ||
【主權項】:
1、一類4-異唑羧酰胺化合物的制備方法,其特征在于具有化學式Ⅰ,其中R代表氫、可多達4個碳原子的烷基或可多達2碳原子的鹵代烷基;W代表直接鍵CH2、CH-CH3、CH-CH2CH5、CHOH、O或S,包括a)將式Ⅱ的一種胺與-式Ⅲ的4-異唑羧酸衍生物進行反應式中X為一鹵原子或-YO-或ZO-CO-O-基團,Y是未取代的苯基或氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、硝基或氰基取代、最多可達三取代的苯基,或者Y可為一具有式Ⅲa的酰基,Z為1-4碳原子的烷基、苯基或芐基;或b1)將具有式Ⅳ的2-?;阴0放c分子式為HC(OR1)3(Ⅴ)的原甲酸酯作用(式中R1為1-4碳原子的烷基),再將所得的具有式Ⅵ的2-烷氧基亞甲基-2-?;阴0放c羥胺進行關環,制備式Ⅰ化合物,或b2)將具有式Ⅳ的2-?;阴0放c一分子式為HNR2R3(Ⅶ)的仲胺進行反應制備具有分子式Ⅷ的烯胺。R2和R3為相同或不相同的1-4碳原子的烷基,或者與它們所連接的氮原子一起形成的四氫吡咯、哌啶或嗎啉。然后在脫水劑的存在下用硝基甲烷將烯胺關環,得到式Ⅰ化合物。式Ⅱ、Ⅲ、Ⅲa、Ⅳ、Ⅵ、Ⅷ中的符號R和W與前所述定義相同。
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