[其他]制備4[5]-取代咪唑的方法無效
| 申請號: | 85104129 | 申請日: | 1985-05-31 |
| 公開(公告)號: | CN85104129A | 公開(公告)日: | 1986-12-24 |
| 發明(設計)人: | 赫希;泰勒 | 申請(專利權)人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號: | C07D233/64 | 分類號: | C07D233/64;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英,巫肖南 |
| 地址: | 美國印*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明的方法提供一種新的咪唑衍生物及其藥物配方,該藥物適用于抑制哺乳動物的芳化酶、治療或預防哺乳動物的依賴雌激素的疾病。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 取代 咪唑 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備有下列結構式(I)的化合物及其可藥用鹽的方法,(I)式(I)中Q是氫或羥基,R1和R2各自為F或Cl,該方法包括:(a)以結構式為(Ⅱ)的化合物(II)首先與下式所示的Grignard試劑反應之后再與下式所示的Grignard試劑反應式中Z是C1-C4烷基,Rm和Rn中一個是R1,另一個是R2,且X是氯或溴,以制備Q是氫的結構式(I)之化合物,或(b)咪唑依次與一種強堿金屬堿和一種結構式如下的化合物反應并分離所得到的異構物,以制備結構式(I)(其中Q是氫)的化合物,或(c)咪唑依次與一種強堿金屬堿和一種其結構式如下(其中X是氯或溴)的化合物反應,分離所得到的異構物,以制備結構式(1)(其中Q是氫)的化合物,以及(d)隨意地使結構式(1)之化合物成鹽
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