[其他]制備4[5]-取代咪唑的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85104129
• 申請(qǐng)日: 1985-05-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85104129A
• 公開(kāi)（公告）日: 1986-12-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 赫希;泰勒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號(hào): C07D233/64
• 分類號(hào): C07D233/64;A61K31/41
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、一種制備有下列結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其可藥用鹽的方法，

(I)

式(I)中Q是氫或羥基，R₁和R₂各自為F或Cl，該方法包括：

(a)以結(jié)構(gòu)式為(Ⅱ)的化合物

(II)

首先與下式所示的Grignard試劑反應(yīng)

之后再與下式所示的Grignard試劑反應(yīng)

式中Z是C₁-C₄烷基，R_m和R_n中一個(gè)是R₁，另一個(gè)是R₂，且X是氯或溴，以制備Q是氫的結(jié)構(gòu)式(I)之化合物，或

(b)咪唑依次與一種強(qiáng)堿金屬堿和一種結(jié)構(gòu)式如下

的化合物反應(yīng)并分離所得到的異構(gòu)物，以制備結(jié)構(gòu)式(I)(其中Q是氫)的化合物，或

(c)咪唑依次與一種強(qiáng)堿金屬堿和一種其結(jié)構(gòu)式如下

(其中X是氯或溴)的化合物反應(yīng)，分離所得到的異構(gòu)物，以制備結(jié)構(gòu)式(1)(其中Q是氫)的化合物，以及

(d)隨意地使結(jié)構(gòu)式(1)之化合物成鹽

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中結(jié)構(gòu)式如下

的化合物，與至少二當(dāng)量的結(jié)構(gòu)式如下

的Grignard試劑反應(yīng)，產(chǎn)生α，α-雙（4-氯苯基）-1H-咪唑-4（5）-甲醇，并可隨意地使產(chǎn)物成鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中咪唑依次與一種強(qiáng)堿金屬堿和一種結(jié)構(gòu)式如下

的化合物（式中X是氯或溴）反應(yīng)，以制備4（5）〔雙（4-氟苯基）甲基）-1H-咪唑。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中咪唑依次與一種強(qiáng)堿金屬堿和一種結(jié)構(gòu)如下

的化合物（式中X是氯或溴）反應(yīng)，以制備4（5）-〔（4-氯苯基）（4-氟苯基）甲基〕-咪唑。

5、結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）的化合物，由權(quán)利要求1的方法制備。

6、α，α-雙（4-氯苯基）-1H-咪唑-4（5）-甲醇，由權(quán)利要求2的方法制備。

7、4（5）-〔雙（4-氟苯基）甲基〕-1H-咪唑，由權(quán)利要求3的方法制備。

8、4（5）-〔（4-氯苯基）（4-氟苯基）-甲基〕-咪唑，由權(quán)利要求4的方法制備。

9、一種抑制芳化酶或治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物的依賴雌激素的疾病的方法，該方法包括給該哺乳動(dòng)物投服如權(quán)利要求1所限定的有效量的結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）的化合物或其鹽。