[其他]9a-氮雜-9a-高紅霉素衍生物無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85103264 | 申請(qǐng)日： | 1985-04-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN85103264A | 公開（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | J·R·豪斯克;A·A內(nèi)格爾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 美國(guó)輝瑞有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H17/08 | 分類號(hào)： | C07H17/08;C07D413/14;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 美國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 某些新的9-脫羰-4″-脫氧-4″-氨基-9a-氮雜-9a-高紅霉素A衍生物；使用新的紅霉素A衍生物抬療哺乳動(dòng)物細(xì)菌感染的方法；含新紅霉素A衍生物的藥學(xué)組合物；以及制備新紅霉素A衍生物的中間體和方法。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氮雜 紅霉素 衍生物 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、制備下式大環(huán)內(nèi)酯抗菌化合物或其可供藥用的酸加成鹽的方法式中R1是氫或甲基；和R2和R3各是氫，氨基，-NH-CO-R5或-NH-SO2-R6；如果R2和R3中的一個(gè)是氫，則R2和R3兩者不能都是氫；式中：其中ALK是有1至8個(gè)碳的烷基；Ar1是噻嗯基，呋喃基，異噁唑基，吡啶基，吡嗪基或嘧啶基；X1是氫，氟，氯，溴，羥基，氨基，硝基，三氟甲基，有1至3個(gè)碳的烷基或有1至3個(gè)碳的烷氧基；X2是氫，氟，氯或溴；n是0或1；而m是0，1，2或3；和甲酸在N-9a上甲基化，并從R2或R3中除去保護(hù)基；(ⅱ)用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一種酸的活化了的衍生物酰化是氨基的R2或R3；或者(B)，為制備R′是甲基，R2是氨基，NH-CO-R5或NH-SO2-R6，而R3是氫的那些式Ⅲ化合物，用過量的鹽酸羥氨與下式化合物反應(yīng)接著用氣態(tài)氫將其在阮來鎳催化劑上還原；如果需要，其后接著用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一種酸的活化衍生物酰化；或者(C)，為制備式中R1是甲基，R2是氫而R3是氨基，NH-CO-R5或NH-SO2-R6的那些式Ⅲ化合物，用過量的醋酸銨和氰基氫硼化鈉與下式化合物反應(yīng)如果需要，接著用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一種酸的活化衍生物將其酰化。
下載完整專利技術(shù)內(nèi)容需要扣除積分，VIP會(huì)員可以免費(fèi)下載。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于美國(guó)輝瑞有限公司，未經(jīng)美國(guó)輝瑞有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/patent/85103264/，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
