[發明專利]球狀含藥細粒的制備方法

無效

• 申請號: 99815061.4
• 申請日: 1999-10-22
• 公開（公告）號: CN1331583A
• 公開（公告）日: 2002-01-16
• 發明（設計）人: 石橋隆;永尾惠吾;池上謙吾;吉野廣祐;溝邊雅一
• 申請（專利權）人: 田邊制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/14;A61K9/10;A61K9/20;A61J3/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝

1.一種平均粒度為200微米或更小的球狀含藥細粒的制備方法，包括：在含有溶劑保留性賦形劑粉末和藥物粉末的混合物中加入粘合劑溶液，和高速混合造粒。

2.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中制備球狀細粒的收率為用于成粒的固體成分的90％(重量)或更高。

3.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中所述球狀細粒的藥物含量為40-90％(重量)。

4.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中高速混合成粒是用帶有攪拌葉片的攪拌成粒機來進行。

5.按照權利要求4制備球狀細粒的方法，其中高速混合成粒是以時間為0.1-5小時攪拌葉片旋轉線速度為200-2000米/分鐘進行。

6.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中溶劑保留賦形劑粉末其長軸的平均長度為40微米或更小，藥粉其長軸的平均長度為50微米或更小，球狀細粒的平均粒度為60至200微米。

7.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中溶劑保留賦形劑粉末其長軸的平均長度為1-30微米，藥粉其長軸的平均長度為20-40微米，球狀細粒平均粒度為60至150微米。

8.按照權利要求1至7中任一項制備球狀細粒的方法，其中球狀細粒的平均長寬比(長軸/短軸)為1-1.5。

9.按照權利要求1制備球狀細粒的方法，其中粒度為40微米或更小的球狀細粒為10％(重量)或更少，粒度為200微米或以上的球狀細粒為10％(重量)或更少。

10.按照權利要求1至8中任一項制備球狀細粒的方法，其中溶劑保留賦形劑為水保留型賦形劑，粘合劑溶液為含水的粘合劑溶液。

11.按照權利要求10制備球狀細粒的方法，其中水保留型賦形劑的水保留率為5-30％(重量)。

12.按照權利要求10或11制備球狀細粒的方法，其中在25℃時藥物在水中的溶解度為1克/升或更多。

13.按照權利要求10至12中任一項制備球狀細粒的方法，其中水保留型賦形劑選自纖維素和淀粉，粘合劑選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、糊精、聚乙烯醇、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、阿拉伯樹膠、明膠和瓊脂，粘合劑溶液選自粘合劑水溶液和粘合劑的含水乙醇溶液。

14.一種包衣球狀細粒的制備方法，包括：采用權利要求1至13中任一項所描述的方法對球狀含藥細粒進行包衣。

15.一種制備粉末、懸浮體或口服快速崩解片劑的方法，采用權利要求14的方法和包衣球狀細粒進行制備。

16.按照權利要求1至13中任一項描述的方法生產的具有平均粒度為60至200微米的球狀含藥細粒。